528116

Inhibitor PI 3-Kα VIII

The PI 3-Kα Inhibitor VIII controls the biological activity of PI 3-Kα. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): N-((1E)-(6-bromoimidazo[1,2-a]pirydyn-3-ylo)metyleno)-Nʹ-metylo-Nʹʹ-(2-metylo-5-nitrobenzeno)sulfonohydrazyd, HCl, PIK-75, inhibitor PI 3-K VIII
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₄BrN₅O₄S · 2H₂O · xHCl
• Numer CAS: 372196-77-5
• Masa cząsteczkowa: 488.31 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD12546130
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.28

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: pale yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [S](=O)(=O)(N(\N=C\c2[n]3c(nc2)ccc(c3)Br)C)c1c(ccc(c1)[N+](=O)[O-])C.Cl
• InChI: 1S/C16H14BrN5O4S.ClH/c1-11-3-5-13(22(23)24)7-15(11)27(25,26)20(2)19-9-14-8-18-16-6-4-12(17)10-21(14)16;/h3-10H,1-2H3;1H/b19-9+;
• Klucz InChI: VOUDEIAYNKZQKM-MYHMWQFYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek imidazopirydynowy, który działa jako wysoce silny i kompetytywny względem ATP inhibitor DNA-PK i selektywny inhibitor PI3-K p110α (_IC50 = 0,3, 40, 100 i 850 nM odpowiednio dla p110α, p110γ, PI 3-K C2β i p110β). Wykazano, że skutecznie blokuje komórkową sygnalizację PI3-K/Akt i hamuje wzrost guza zarówno in vitro (_IC50 ≤58 nM w hodowlach MCF7, MCF7 ADR-res, HeLa, A375 i A549), jak i u myszy in vivo (62% zahamowanie ksenoprzeszczepu HeLa w ciągu 2 tygodni, 50 mg/kg/dzień, i.p.).

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Kim, S., et al. 2007. Blood 110, 4206.
Hayakawa, M., et al. 2007. Bioorg. Med. Chem.15, 5837.
Knight, Z.A., et al. 2007. Cell125, 733.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable