5.30154

Inhibitor ekspresji BMI-1, PTC-209

• Synonim(y): Inhibitor ekspresji FLVI2/BMI1, inhibitor ekspresji MGC12685, inhibitor ekspresji PCGF4, PTC209; inhibitor ekspresji RNF51
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₃Br₂N₅OS
• Numer CAS: 315704-66-6
• Masa cząsteczkowa: 495.19
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD02110649
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥95% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light yellow
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c(nc(c1)c3[n]4c(nc3C)nccc4)Nc2c(cc(cc2Br)OC)Br
• InChI: 1S/C17H13Br2N5OS/c1-9-15(24-5-3-4-20-16(24)21-9)13-8-26-17(22-13)23-14-11(18)6-10(25-2)7-12(14)19/h3-8H,1-2H3,(H,22,23)
• InChI key: XVOOCQSWCCRVDY-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek imidazopirymidynylotiazolaminy, który skutecznie obniża poziom komórkowego białka BMI-1 zarówno w hodowlach in vitro (_IC50 = 0,5 µM/48 h/HT1080 i <0,37 µM/HCT116/overnight), jak i u myszy in vivo (4,5 ng vs.13.7 ng na mg tkanki guza HT1080, odpowiednio, z lub bez 10-dniowego leczenia 60 mg/kg/d przez s.c.) poprzez hamowanie transkrypcji BMI-1 (_IC50 = 0,5 µM przeciwko transkrypcji reportera przez noc w HEK293) poprzez jeszcze niezidentyfikowany mechanizm, zmniejszając w ten sposób zależną od BMI-1 aktywność ligazy E3 RING1A i pośredniczoną przez RING1A ubikwitynację H2A (uH2A) / regulacje epigenetyczne. Wykazano, że wykazuje aktywność antyproliferacyjną przeciwko ludzkim komórkom raka okrężnicy zarówno w kulturach (_IC50<300 nM przeciwko LS174T i pierwotnym kulturom raka okrężnicy) in vitro, jak i u myszy (30 do 60 mg/kg/d s.c.) in vivo poprzez indukowanie zatrzymania cyklu komórkowego w punkcie _G0 i apoptozy. Zmniejszona częstotliwość komórek tworzących sferę jest obserwowana wśród komórek, które przeżyły (o 1,7 do 2,2 razy) po usunięciu PTC-209 po 4-dniowym okresie leczenia lekiem 0,1 µM w pierwotnych hodowlach raka okrężnicy, co wskazuje na większy wpływ leczenia lekiem na samoodnawiające się komórki inicjujące raka (CIC; komórki macierzyste raka). Podobnie, wykazano, że komórki raka okrężnicy, które przeżyły od myszy noszących guzy pod koniec leczenia lekiem, zawierają zmniejszoną populację komórek inicjujących nowotwór po ksenoprzeszczepieniu do myszy biorców wtórnych.

Biochem/physiol Actions

Odwracalny: nie

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Kreso, A., et al. 2014. Nat. Med.20, 29.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable