5.32758

Inhibitor IRE1α, MKC-3946

• Synonim(y): Bloker ekspresji XBP1, MKC3946, MKC 3946
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₀N₂O₃S
• Numer CAS: 1093119-54-0
• Masa cząsteczkowa: 380.46
• MDL number: MFCD30496700
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: dark yellow
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: [s]1c(ccc1C(=O)N4CCN(CC4)C)c2cc3c(c(c(cc3)O)C=O)cc2
• InChI: 1S/C21H20N2O3S/c1-22-8-10-23(11-9-22)21(26)20-7-6-19(27-20)15-2-4-16-14(12-15)3-5-18(25)17(16)13-24/h2-7,12-13,25H,8-11H2,1H3
• InChI key: IVQVBMWPWPTSNO-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek pochodny naftaldehydu, który wiąże się z domeną endorybonukleazy enzymu wymagającego inozytolu1α (IRE1α), hamując jego aktywność i blokując splicing mRNA białka wiążącego X-box 1 (XBP1) w ludzkich komórkach szpiczaka mnogiego (MM) RPMI 8226. Reguluje w dół geny SEC61A1, p58IPK i ERdj4, które są celem XBP1. Wykazano również, że blokuje ekspresję XBP1s indukowaną przez tunicamycynę bez wpływu na fosforylację IRE1a (50 mg/kg, i.p). Wykazano, że zwiększa toksyczność i apoptozę wywołaną przez bortezomib (nr kat. 504314) i 17-AAG (nr kat. 100068) w komórkach RPMI8226 i INA6. Nie ma jednak znaczącego wpływu na normalne komórki jednojądrzaste. Hamuje wzrost ksenograftów RPMI 8226 w modelu ludzkiego MM u myszy (50 mg/kg, i.p.).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Przepuszczalny dla komórek związek, który wiąże się z domeną endorybonukleazy IRE1α i hamuje jej aktywność. Blokuje splicing mRNA XBP1 w ludzkich komórkach szpiczaka mnogiego RPMI 8226.

Biochem/physiol Actions

Przepuszczalność komórek: tak

Główny cel
IRE1

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Mimura, N., et al. 2012. Blood.119, 5772.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable