5.08761

Inhibitor PCSK9, EGF-A

• Synonim(y): PCSK9 Inhibitor, EGF-A
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈₈H₂₉₂N₅₈O₆₅S₆
• Masa cząsteczkowa: 4597.07
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• assay: ≥95% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• potency: 0.3 μM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: white
• solubility: water: 25 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

42-merowy syntetyczny peptyd (GTNECLDNNGGCSHVCNDLKIGYECLCPDGFQLVAQRRCEDI-NH2), który zawiera miejsce wiązania wapnia EGF-A. Wiąże się z proproteinową konwertazą subtilisin/kexin typu 9 (PCSK9) w sposób zależny od pH i wapnia (_Kd = 300 nM przy pH 5,2 i 1,0 µM przy pH 7,4 i przy 2 mM wapnia) i blokuje jej interakcję z receptorami LDL (_IC50 = 3,4 µM) i receptorami VLDL (_IC50 = 4,7 µM). Działa jako słaby inhibitor interakcji PCSK9 - Apo-ER2 nawet w wysokich stężeniach (~200 µM). Blokuje degradację dojrzałych receptorów LDL w komórkach HepG2 w sposób zależny od dawki (~1,5 do 15 µM).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
PCSK9

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

GTNECLDNNGGCSHVCNDLKIGYECLCPDGFQLVAQRRCEDI-NH2 (mostki dwusiarczkowe: 5-16, 12-25, 27-39)

Shan L, et al. 2008. Biochem Biophys Res Commun.375, 69.
Da-Wei Zhang, et al. 2007. J. Biol. Chem.282, 18602.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable