475990

Inhibitor mTOR IV, Ku-63794

The mTOR Inhibitor IV, Ku-63794, also referenced under CAS 938440-64-3, controls the biological activity of mTOR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol, Ku-0063794, mTOR Inhibitor IV, Ku-63794
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₅H₃₁N₅O₄
• Numer CAS: 938440-64-3
• Masa cząsteczkowa: 465.54
• Numer MDL: MFCD11977741
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: pale yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 15 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: N5(C[C@H](O[C@H](C5)C)C)c1nc2nc(ccc2c(n1)N4CCOCC4)c3cc(c(cc3)OC)CO
• InChI: 1S/C25H31N5O4/c1-16-13-30(14-17(2)34-16)25-27-23-20(24(28-25)29-8-10-33-11-9-29)5-6-21(26-23)18-4-7-22(32-3)19(12-18)15-31/h4-7,12,16-17,31H,8-11,13-15H2,1-3H3/t16-,17+
• Klucz InChI: RFSMUFRPPYDYRD-CALCHBBNSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pirydo-pirymidyny, który działa jako wysoce selektywny i silny inhibitor zarówno mTORC1, jak i mTORC2 (_IC50 = ~10 nM przeciwko aktywności mTOR w immunoprecypitacie raptora lub rictora z HEK293 z 100 µM ATP).M ATP), ze znacznie zmniejszoną siłą wobec MKK1 i PI 3-Kα (_IC50 ~9 µM) i niewielką lub zerową aktywnością wobec ponad 200 innych kinaz białkowych i lipidowych, w tym Akt, ATR, DNA-PK, PDK1 i PI 3-Kβ/γ/δ. Wykazano, że skutecznie hamuje komórkową fosforylację mTOR na Ser2448/2481, a także fosforylację i aktywację cząsteczek efektorowych mTORC1/2, takich jak Akt, S6K, 4E-BP1, ale nie RSK lub Erk1/2, kinaz, które nie są regulowane przez mTOR. Chociaż wykazano, że Ku-63794 nie wpływa na indukowaną przez IGF-1 fosforylację Akt na Ser308 przez PDK1 w hodowlach MEF z nokautem mTORC2, wykazano, że leczenie Ku-63794 komórek MEF z ekspresją mTORC2 hamuje indukowaną przez IGF-1 fosforylację Akt Ser308.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

Malagu, K., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 5950.
Garcia-Martinez, J.M., et al. 2009. Biochem. J.421, 29.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable