475986

Inhibitor kinazy mTOR II, WYE-354

The mTOR Kinase Inhibitor II, WYE-354, also referenced under CAS 1062169-56-5, controls the biological activity of mTOR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): metylo-4-(6-{4-[(metoksykarbonylo)amino]fenylo}-4-morfolin-4-ylo-1H-pirazolo[3,4-d]pirymidyn-1-ylo)piperydyno-1-karboksylan, inhibitor mTOR II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₉N₇O₅
• Numer CAS: 1062169-56-5
• Masa cząsteczkowa: 495.53
• MDL number: MFCD18074514
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• SMILES string: N5(CCOCC5)c1nc(nc3c1C=[N]#[N]3C4CCN(CC4)C(=O)OC)c2ccc(cc2)NC(=O)OC
• InChI: 1S/C24H29N7O5/c1-34-23(32)26-17-5-3-16(4-6-17)20-27-21(29-11-13-36-14-12-29)19-15-25-31(22(19)28-20)18-7-9-30(10-8-18)24(33)35-2/h3-6,15,18H,7-14H2,1-2H3,(H,26,32)
• InChI key: IMXHGCRIEAKIBU-UHFFFAOYSA-N
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• Quality Level: 100

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek pirazolopirymidynowy, który działa jako silny i kompetytywny wobec ATP inhibitor mTOR (_IC50 = 5 nM z S6K jako substratem i 100 µM ATP) ze znacznie zmniejszoną aktywnością wobec PI 3-Kα lub PI 3-Kγ (_IC50 = odpowiednio 1,89 i 7,37 µM) i niewielką lub zerową aktywnością wobec 24 innych kinaz (_IC50 >50 µM). WYE-354 jest równie silny wobec aktywności mTORC1 i mTORC2 w testach kinazy kompleksu immunologicznego HEK293 z użyciem S6K i Akt jako odpowiednich substratów (_IC50<200 nM; [ATP] = 100 µM) i skutecznie blokuje komórkową fosforylację.M) i skutecznie blokuje komórkową fosforylację S6K na T389 i Akt na S473 zarówno w hodowlach, jak i w mysim modelu ksenoprzeszczepu, powodując znaczące zahamowanie wzrostu guza pochodzącego z PC3MM2 (o 86% w dniu 7; 50 mg/kg, i.p dwa razy dziennie) in vivo.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Yu, K., et al. 2009. Cancer Res.69, 6232.
Zask, A., et al. 2009. J. Med. Chem.52, 5013.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable