264157

Modulator kaspazy I, 1541

• Synonim(y): Inhibitor kaspazy-6 XI, aktywator prokaspazy-3 II, aktywator prokaspazy-6 I, kwas 8-metoksy-2-okso-2H-chromeno-3-karboksylowy-(3-imidazo[1,2-a]pirydyn-2-ylo-fenylo)-amid, inhibitor kaspazy-3 XV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₁₇N₃O₄
• Masa cząsteczkowa: 411.41
• NACRES: NA.54
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥95% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek fenyloimidazopirydynylo-metoksy-kumaryny, który hamuje aktywność kaspazy-3 i kaspazy-6 (_IC50 = odpowiednio 35 i 38 µM) poprzez celowanie zarówno w duże, jak i małe miejsca aktywne podjednostki. Badania kinetyczne z 1541 i jego 8-hydroksy analogiem (nr kat. 529663) wskazują, że przy suboptymalnym stosunku molowym inhibitora do proenzymu (100:1 lub mniej), związek nie zajmuje skutecznie obu miejsc aktywnych i stabilizuje proenzym w konformacji "on-state", która ułatwia późniejszą autoproteolizę lub proces autoaktywacji poprzez niezajęte miejsce aktywne prokaspazy-3 i -6 (_EC50 = 2. 4 i 2.8 µM, odpowiednio).4 i 2,8 µM, odpowiednio). Wykazano, że skutecznie indukuje apoptozę (do 50 µM) w różnych liniach komórek nowotworowych (zakres _IC50 od 3,8 do 8,7 µM) w sposób zależny od kaspazy-3, ale niezależny od p53, kaspazy-8 i Bak. Wykazuje niewielki wpływ hamujący na aktywną kaspazę-7 (30 nM) nawet w stężeniach tak wysokich jak 50 µM, ani nie aktywuje prokaspazy-1 lub -7 nawet po przedłużonej inkubacji odpowiednio do 4 i 24 godzin.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable