238590

Cucurbitacin I, Cucumis sativus L.

A cell-permeable and irreversible bitter triterpenoid compound (NCI identifier: NSC 521777) that displays anti-proliferative and antitumor properties both in vitro and in vivo.

• Synonim(y): JSI-124, inhibitor STAT3 XIV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₄₂O₇
• Numer CAS: 2222-07-3
• Masa cząsteczkowa: 514.65
• MDL number: MFCD00270073
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• description: RTECS - RC6200000
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: ethanol: 10 mg/mL, DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• InChI: 1S/C30H42O7/c1-25(2,36)12-11-21(33)30(8,37)23-19(32)14-27(5)20-10-9-16-17(13-18(31)24(35)26(16,3)4)29(20,7)22(34)15-28(23,27)6/h9,11-13,17,19-20,23,31-32,36-37H,10,14-15H2,1-8H3/b12-11+/t17-,19-,20+,23+,27+,28-,29+,30+/m1/s1
• InChI key: NISPVUDLMHQFRQ-MKIKIEMVSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek i nieodwracalny gorzki związek triterpenowy (identyfikator NCI: NSC 521777), który wykazuje właściwości antyproliferacyjne i przeciwnowotworowe zarówno in vitro, jak i in vivo. Działa jako silny i wysoce selektywny inhibitor kinazy Janus / przekaźnika sygnału i aktywatora szlaku transkrypcji 3 (Jak / STAT3). Stwierdzono, że hamuje fosforylację tyrozyny STAT3 w komórkach NIH 3T3 transformowanych v-src i ludzkich komórkach gruczolakoraka płuc A549 (_IC50 = 500 nM), co skutkuje hamowaniem wiązania DNA STAT3 i transkrypcji genów za pośrednictwem STAT3. Wykazano również, że hamuje wzrost guzów transformowanych STAT3 u nagich myszy. Nie wpływa na szlaki onkogenne, w których pośredniczą Ras, Akt1, ERK1/2 lub JNK.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 500 nM hamujące fosforylację tyrozyny STAT3 w komórkach NIH 3T3 transformowanych v-Src i ludzkich komórkach gruczolakoraka płuc A549

Główny cel
JAK/STAT3

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Blaskovich, M.A., et al. 2003. Cancer Res.63, 1270.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• pictograms: GHS06
• signalword: Danger
• hcodes: H301
• pcodes: P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501
• Hazard Classifications: Acute Tox. 3 Oral
• Klasa składowania: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable