655203

TX-1918

A cell-permeable arylidene-cyclopentenedione derived tyrphostin that acts as a potent inhibitor for eEF2-K, while it inhibits other kinases at much higher concentrations.

• Synonim(y): 2-((3,5-dimetylo-4-hydroksyfenylo)-metyleno)-4-cyklopenteno-1,3-dion
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₄H₁₂O₃
• Numer CAS: 503473-32-3
• Masa cząsteczkowa: 228.24
• MDL number: MFCD06411462
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light orange
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Oc1c(cc(cc1C)C=C2C(=O)C=CC2=O)C
• InChI: 1S/C14H12O3/c1-8-5-10(6-9(2)14(8)17)7-11-12(15)3-4-13(11)16/h3-7,17H,1-2H3
• InChI key: YHWRISYBKMXSGJ-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek arylideno-cyklopentendionowa pochodna tyrfostyny, która działa jako silny inhibitor eEF2-K (_IC50 = 440 nM), podczas gdy hamuje inne kinazy w znacznie wyższych stężeniach (_IC50 = 4,4, 44, 44 i 440 µM odpowiednio dla Src, PKA, PKC i EGFR-K). Wykazuje silną aktywność przeciwnowotworową (_EC50 = 2,07 i 230 µM odpowiednio w komórkach nowotworowych HepG2 i HCT116) przy znacznie zmniejszonej toksyczności mitochondrialnej (≥5000 razy) i wątrobowej (≥90 razy) w porównaniu z inną tyrfostyną, AG 17 (Cat. No. 658425). Jest zatem bardziej obiecującym kandydatem jako środek terapeutyczny w leczeniu raka.

Biochem/physiol Actions

Docelowy _IC50: 440 nM przeciwko eEF2-K

Główny cel
eEF2-K

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 1 miesiąca w temperaturze -20°C.

Other Notes

Hori, H., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem.10, 3257.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Szkodliwy (C)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable