555562

Inhibitor kinazy Rho XIII, RKI-1447

• Synonim(y): 1-(3-hydroksybenzylo)-3-(4-(pirydyn-4-ylo)tiazol-2-ylo)mocznik, metanosulfonian, inhibitor ROCK XIII, 1-(3-hydroksybenzylo)-3-(4-(pirydyn-4-ylo)tiazol-2-ylo)mocznik, mezylan
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₄N₄O₂S · xCH₄O₃S
• Masa cząsteczkowa: 326.37 (free base basis)
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: yellow-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek pirydylotiazolilomocznik, który działa jako silny, ukierunkowany na miejsce ATP inhibitor kinazy Rho (_IC50 = 14,5 i 6,2 nM odpowiednio przeciwko ROCK1 i ROCK2), wykazując znacznie zmniejszoną siłę działania przeciwko PKA, PKN1 / PRK1, p70S6K / RPS6kB1, AKT1, MRCKa / CDC42BPA (odpowiednio 85.5%, 80,5%, 61,9%, 56,0% i 50,4% hamowania, odpowiednio, przy 1 µM) i niewielką lub zerową aktywność wobec 15 innych kinaz (_IC50 > 1 µM). Selektywnie hamuje zależne od ROCK fosforylacje MLC-2 Ser19 i MYPT-1 Thr696 (skuteczne stężenie 0,1 do 1 µM w hodowlach MDA-MB-231, MDA-MB-468 i H1299), ale nie zależne od mTORC2 fosforylacje Akt Ser473, zależne od PAK fosforylacje Mek Ser298 lub zależne od S6K fosforylacje S6 Ser240/244 (do 10 µM w komórkach MDA-MB-231). Wykazano, że hamuje inwazję MDA-MB-231 (o 53% i 85%, odpowiednio, przy 1 i 10 µM inhibitora) i tworzenie kolonii niezależnych od zakotwiczenia (_IC50 = 709 nM) in vitro i jest skuteczny w hamowaniu ekspansji ustalonego guza w mysim modelu raka sutka ErbB2 (8,8% vs. 68,3% średnia ekspansja wielkości guza w ciągu 14 dni, odpowiednio, z leczeniem lub bez; 14 dawek dziennych i.p. w dawce 200 mg/kg) in vivo.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 14,5 i 6,2 nM odpowiednio przeciwko ROCK1 i ROCK2

Główny cel
Kinazy Rho 1 i 2

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Patel, R.A., et al. 2012. Cancer Res.72, 5025.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable