5.38759

Inhibitor MCT1 III

• Synonim(y): ( E)-2-cyjano-3-(4-(difenyloamino)-2-metoksyfenylo)akrylan, sód, monokarboksylan Inhibitor transportu 1 III
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₁₇N₂NaO₃
• Masa cząsteczkowa: 392.38
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, biodostępny po podaniu doustnym, rozpuszczalny w wodzie (~1 mg/ml), nietoksyczny analog α-cyjanocinnamanu, który działa jako silny i odwracalny inhibitor aktywności MCT1 (_IC50 = 11 nM dla wychwytu^[14C]-mleczanu w linii komórek śródbłonka mózgu szczura RBE4). Wykazano, że hamuje wzrost guza gruczolakoraka jelita grubego (linia komórkowa WiDr) u samic nagich myszy BALB / c (% zahamowania pod koniec 3 tygodni = 29, 45, 45 i 56 podawanych odpowiednio w dawkach 10 mg / kg, p.o., 50 mg / kg, p.o., 50 mg / kg, p.o. i 100 mg / kg, p.o.). Wykazuje korzystny profil PK u myszy (100 mg/kg, p.o.: _t1/2 = 3,03 h, _Tmax = 0,667 h i _Cmax = 17,5 mg/L; 100 mg/kg, i.p.: _t1/2 = 3,19 h, _Tmax = 0,5 h i _Cmax = 61,333 mg/L).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 11 nM dla wychwytu [¹⁴C]-mleczanu w linii komórek śródbłonka mózgu szczura RBE4

Główny cel
MCT1

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Gurrapu, S., et al. 2015. ACS Med. Chem. Lett.6, 558.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable