5.38759

Inhibitor MCT1 III

• Synonim(y): ( E)-2-cyjano-3-(4-(difenyloamino)-2-metoksyfenylo)akrylan, sód, monokarboksylan Inhibitor transportu 1 III
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₁₇N₂NaO₃
• Masa cząsteczkowa: 392.38
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, biodostępny po podaniu doustnym, rozpuszczalny w wodzie (~1 mg/ml), nietoksyczny analog α-cyjanocinnamanu, który działa jako silny i odwracalny inhibitor aktywności MCT1 (_IC50 = 11 nM dla wychwytu^[14C]-mleczanu w linii komórek śródbłonka mózgu szczura RBE4). Wykazano, że hamuje wzrost guza gruczolakoraka jelita grubego (linia komórkowa WiDr) u samic nagich myszy BALB / c (% zahamowania pod koniec 3 tygodni = 29, 45, 45 i 56 podawanych odpowiednio w dawkach 10 mg / kg, p.o., 50 mg / kg, p.o., 50 mg / kg, p.o. i 100 mg / kg, p.o.). Wykazuje korzystny profil PK u myszy (100 mg/kg, p.o.: _t1/2 = 3,03 h, _Tmax = 0,667 h i _Cmax = 17,5 mg/L; 100 mg/kg, i.p.: _t1/2 = 3,19 h, _Tmax = 0,5 h i _Cmax = 61,333 mg/L).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 11 nM dla wychwytu [¹⁴C]-mleczanu w linii komórek śródbłonka mózgu szczura RBE4

Główny cel
MCT1

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Gurrapu, S., et al. 2015. ACS Med. Chem. Lett.6, 558.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable