5.38241

Inhibitor interakcji Nur77-p38, PDNPA

• Synonim(y): 2-(3,5-dihydroksy-2-nonanoilofenylo)octan pentylu, inhibitor NR4A1, PDNPA, inhibitor interakcji TR3-p38, PDNPA
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₃₄O₅
• Masa cząsteczkowa: 378.50
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• potency: 1.6 μM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek na bazie fenylooctanu, który specyficznie blokuje interakcję Nur77-p38α poprzez bezpośrednie celowanie w domenę Nur77 wiążącą ligand (~1 do 10 µM) i hamuje fosforylację Nur77 przez p38α. Nie moduluje aktywności kinazy p38α ani nie wpływa na stabilność kompleksu p38α-Nur77. Hamuje wiązanie p65 do DNA i blokuje indukowaną przez LPS (100 ng/ml) aktywność NF-κB w komórkach RAW264.7 (_IC50 = 1,6 µM), ale nie wpływa na interakcję między Nur77 i p65. Wykazano, że zmniejsza stężenie IL-6 i przedłuża żywotność myszy typu dzikiego leczonych LPS. Zwiększa również przeżywalność myszy typu dzikiego poddanych sepsie wywołanej podwiązaniem i nakłuciem jelita ślepego (CLP).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Nur77

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Li, L., et al. 2015. Nat. Chem. Biol.11, 339.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable