5.38005

BHPI

• Synonim(y): 3, 3-bis(4-hydroksyfenylo)-7-metylo-1,3-dihydro-2H-indol-2-on, inhibitor receptora estrogenowego α, 3,3-bis(4-hydroksyfenylo)-7-metylo-1,3-dihydro-2H-indol-2-on, inhibitor receptora estrogenowego α
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₁₇NO₃
• Numer CAS: 56632-39-4
• Masa cząsteczkowa: 331.36
• MDL number: MFCD01919164
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• PubChem Substance ID: 3860640
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: CC1=C2C(=CC=C1)C(C(=O)N2)(C3=CC=C(C=C3)O)C4=CC=C(C=C4)O
• InChI key: FABLAHMQSQFDHR-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, biodostępny, nietoksyczny związek pochodny dihydroindolonu, który bezpośrednio oddziałuje z ERα i niekonkurencyjnie hamuje ekspresję genów regulowanych przez E2-ERα. Selektywnie zatrzymuje proliferację opornych na terapię komórek nowotworowych ^ERα+ (0,1 - 1,0 µM; _IC50 = 15 nM dla komórek T47D) bez wpływu na komórki ^ERα-. Wykazano, że hiperaktywuje PLCγ, wyczerpuje magazyn wapnia w retikulum endoplazmatycznym, wywołuje masywny UPR i stale hamuje syntezę białek. Obniża syntezę chaperonów i podtrzymuje śmierć komórek aktywowaną przez UPR. Szybko indukuje regresję guza (>60% zahamowania) w mysich ksenograftach MCF-7 (15 mg/kg, i.p., q.d.).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
ERα

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Andruska, N.D., et al. 2015. Proc. Natl. Acad. Sci. USA.112, 4737.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable