5.33371

Inhibitor kwaśnej ceramidazy IV, BOC

• Synonim(y): Inhibitor AC IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₁FN₂O₃
• Numer CAS: 1644158-57-5
• Masa cząsteczkowa: 404.43
• MDL number: MFCD32196894
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352106
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 40 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Inhibitor kwaśnej ceramidazy, BOC, CAS 1644158-57-5, jest przepuszczalnym dla komórek, silnym inhibitorem kwaśnej ceramidazy (IC₅₀ = 79 nM wobec aktywności AC lizosomalnego lizatu HEK293).

Przepuszczalny dla komórek, stabilny chemicznie i metabolicznie(_t1/2 >5 h w buforach wodnych o pH 4,5 i 7.4; _t1/2 >2 h w osoczu myszy w 37 ° C) karboksyamid benzoksazolonu (BOC).C) związek karboksyamidu benzoksazolonu (BOC), który hamuje aktywność kwaśnej ceramidazy (AC) w silny (_IC50 = 79 nM przeciwko aktywności AC lizatu lizosomalnego HEK293) i selektywny sposób poprzez kowalencyjną modyfikację miejsca aktywnego Cys143, wykazując niewielką lub żadną siłę działania w stosunku do panelu 15 enzymów, w tym proteaz, lipooksygenaz, cyklooksygenaz, _sPLA2 i lipazy monoacyloglicerolowej (67% hamowanie katepsyny D i ≤17.1% zahamowanie pozostałych przy 10 µM). Leczenie hodowlane powoduje długotrwałe (>6 godzin) tłumienie aktywności komórkowej AC w mysich makrofagach Raw 264.7 i ludzkich komórkach gruczolakoraka okrężnicy SW403 (_IC50 przy 3-godzinnym leczeniu = odpowiednio 400 i 825 nM), a także gromadzenie się komórkowych substratów AC Cer(d18:0/16:0) i Cer(d18:1/16:0) w sposób zależny od dawki. Wstrzyknięcie dootrzewnowe (10 mg/kg) skutecznie hamuje aktywność tkankową AC w wielu narządach, w tym w płucach, sercu, nerkach, hipokampie mózgu i wątrobie (odpowiednio o 70%, 60%, 44%, 40%, 35%), z dobrymi właściwościami farmakokinetycznymi(_Tmax = 30 min, _Cmax = 1.768 µg/mL, _t1/2 = 458 min, AUC0-8_h = 0,31 mg-min/mL; 10 mg/kg i.p.).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 79 nM przeciwko aktywności AC lizosomalnego lizatu HEK293

Główny cel
Ceramidaza kwasowa

Odwracalny: nie

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Pizzirani, D., et al. 2015. Angew. Chem. Int. Ed. Engl.54, 485.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable