5.33259

Inhibitor FOXM1 III, FDI-6

• Synonim(y): FDI6, związek hamujący domenę głowicy widełkowej 6, NCGC00099374
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉H₁₁F₄N₃OS₂
• Numer CAS: 313380-27-7
• Masa cząsteczkowa: 437.43
• MDL number: MFCD01416826
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: FC(F)(F)c1c2c([s]c(c2N)C(=O)Nc4ccc(cc4)F)nc(c1)c3[s]ccc3
• InChI: 1S/C19H11F4N3OS2/c20-9-3-5-10(6-4-9)25-17(27)16-15(24)14-11(19(21,22)23)8-12(26-18(14)29-16)13-2-1-7-28-13/h1-8H,24H2,(H,25,27)
• InChI key: ZATJMMZPGVDUOM-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Inhibitor FOXM1 FDI-6; NCGC00099374

Przepuszczalny dla komórek związek tienopirydynylokarboksyamidowy, który celuje w domenę wiążącą DNA skrzydlatej helisy (DBD; aa 222-360 w FOXM1c) forkhead box M1 (FOXM1) w stosunku stechiometrycznym 1:1 i skutecznie blokuje aktywność wiązania DNA FOXM1 DBD (_IC50 = 22.5 µM przez EMSA; 15 nM sonda DNA i 750 nM FOXM1 DBD) i wykazuje aktywność antyproliferacyjną w hodowlach raka piersi (_GI50 = 18 µM/MCF-7, 18,1 µM/PEO-1 i 21,8 µM/MDA-MB-231 przy 72-godzinnym leczeniu). Leczenie hodowli FDI-6 zmniejsza obłożenie promotorów genów docelowych FOXM1 (o 36% / CDC25B i 38% / CCNB1 przy 6-godzinnym leczeniu przy 40 µM w hodowlach MCF-7) i ogólną asocjację chromatyny FOXM1 (o 43% / 20 µM i 79% / 40 µM w hodowlach MCF-7).M i 79%/40 µM w hodowlach MCF-7), co skutkowało obniżeniem poziomu mRNA genów docelowych FOXM1 (o 57%/PLK1, 55%/CDC25B, 52%/AURKB, 45%/CARM1 przy 6-godzinnym leczeniu w stężeniu 40 µM w hodowlach MCF-7). Blisko 19-krotnie wzbogacone cele FOXM1 są widoczne wśród gatunków mRNA podlegających downregulacji w porównaniu z tymi, na które nie ma wpływu leczenie FDI-6, podczas gdy niewielkie lub żadne wzbogacenie nie jest widoczne w odniesieniu do celów wysoce homologicznych czynników transkrypcyjnych rodziny FOX FOXA1, FOXA2 i FOXP2 wśród mRNA dotkniętych leczeniem FCI-6. W przeciwieństwie do Thiostrepton (nr kat. 598226), FDI-6 nie hamuje aktywności proteasomu 20S.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
FOXM1

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Gormally , M.V., et al. 2014. Nat. Commun.5, 5156.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable