5.06081

Inhibitor Foxo1, AS1842856

InSolution, ≥98%, 50 mM in DMSO, A cell-permeable oxodihydroquinoline

• Synonim(y): InSolution Inhibitor Foxo1, AS1842856, Kwas 5-amino-7-(cykloheksyloamino)-1-etylo-6-fluoro-4-okso-1,4-dihydrochinolino-3-karboksylowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₂₂FN₃O₃
• Masa cząsteczkowa: 347.38
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: liquid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; avoid repeated freeze/thaw cycles; desiccated (hygroscopic); protect from light
• temp. przechowywania: −70°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek oksodihydrochinolina, która preferencyjnie hamuje aktywność transkrypcyjną członka rodziny Forkhead box O Foxo1 w stosunku do funkcjonalnie spokrewnionych Foxo3a i Foxo4 (odpowiednio 70%, 20% i 3% inhibicji w testach reporterowych opartych na HepG2; [AS184256] = 100 nM) w sposób zależny od dawki (_IC50 = 33 nM) poprzez bezpośrednie wiązanie niefosforylowanej/aktywnej Foxo1, ale nie fosforylowanej/nieaktywnej formy Foxo1 Ser256. Wykazano, że hamuje glukoneogenezę w hodowlach szczurzych heptoma Fao (_IC50 = 37 i 130 nM przeciwko poziomowi mRNA PEPCK i G6Pazy; _IC50 = 43 nM przeciwko produkcji glukozy) in vitro oraz w wątrobie mysiej zarówno normoglikemicznych myszy ICR (60% i 45% zahamowanie poziomu mRNA wątrobowej G6Pazy i PEPCK, odpowiednio; trzy dawki 100 mg / kg p.o. w dawkach 0, 12, 24 h) i myszy db/db z cukrzycą (86%, 70%, 56%, 48%, 35% i 31% zahamowanie poziomu mRNA wątrobowej G6Pazy, ABCG8, ABCG5, PEPCK, IL-1β i apoCIII, odpowiednio; trzy dawki 100 mg/kg p.o. w dawkach 0, 12, 24 h) podczas 26-godzinnego okresu postu in vivo.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Foxo1

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Postać fizyczna

50 mM (5 mg/288 µL) sterylnie filtrowany roztwór inhibitora Foxo1, AS1842856 (Cat. No. 344355) w DMSO.

Rekonstytucja

Po wstępnym rozmrożeniu, podzielić na porcje i zamrozić (-20°C). Podwielokrotności są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Nagashima, T., et al. 2010. Mol. Pharmacol.78, 961.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 10 - Combustible liquids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): 188.6 °F - (refers to pure substance)
• Temperatura zapłonu (°C): 87 °C - (refers to pure substance)