5.32583

Agonista TLR1/TLR2 II, CU-T12-9

• Synonim(y): N-metylo-4-nitro-2-(4-(4-(trifluorometylo)fenylo)-1H-imidazol-1-ylo)anilina, CUT129
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₃F₃N₄O₂
• Numer CAS: 1821387-73-8
• Masa cząsteczkowa: 362.31
• MDL number: MFCD30182292
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: FC(F)(F)c1ccc(cc1)c2nc[n](c2)c3c(ccc(c3)[N+](=O)[O-])NC
• InChI: 1S/C17H13F3N4O2/c1-21-14-7-6-13(24(25)26)8-16(14)23-9-15(22-10-23)11-2-4-12(5-3-11)17(18,19)20/h2-10,21H,1H3
• InChI key: LITXVDAFEYLWQE-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Niecytotoksyczny (do 100 µM) związek imidazolowy podstawiony difenylem, który wykazuje wysokie powinowactwo do TLR1 i TLR2(_KD = 182 nM i 478 nM, odpowiednio) i indukuje heterodimeryzację TLR1/2, skutecznie uzupełniając _Pam3CSK4 (Cat. Nr kat. 506350) dla wiązania TLR1/2(_Ki = 45,4 nM; [Pam3] = 20 mg/ml; [TLR1/2] = 80 nM). Wykazano, że silnie indukuje produkcję wydzielanej zarodkowej fosfatazy alkalicznej (SEAP) z ludzkiego TLR2-, ale nie TLR3-, 4-, 5-, 7-, 8-, transfekowanego HEK293 (_EC50 = 52,9 nM) w sposób blokowalny inhibitorem NF-κB tryptolidem (nr kat. 645900) poprzez selektywną aktywację heterodimeru TLR1/2, ale nie TLR2/6. Wykazano, że indukuje porównywalną transkrypcję reporterową zależną od NF-κB jak 100 ng / ml _Pam3CSK4, gdy jest podawany do hodowli ludzkich makrofagów U937 w stężeniu 5 µM (24 godziny) i skutecznie wyzwala produkcję NO zarówno w mysich Raw 264.7 i pierwotnych hodowlach makrofagów szczurzych (_ECmax = 1,2 i 0,4 µM, odpowiednio; 24 h), blokowane przez antagonistę TLR1/2 CU-CPT22 (nr kat. 614305), ale nie antagonistę TLR4 TAK-242 (nr kat. 614316 i 508336). Podobnie wykazano, że zarówno CU-T12-9, jak i _Pam3CSK4 (odpowiednio 1 µM i 50 ng/ml) indukują podobną zależną od czasu indukcję TLR1, TLR2, TNF-α, iNOS, IL-10 mRNA w komórkach Raw 264.7.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
TLR1/TLR2

Odwracalny: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Cheng, K., et al. 2014. Manuskrypt w przygotowaniu.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable