5.31085

MLS000544460

≥97% (HPLC), Eya2 Phosphatase Inhibitor, solid

• Synonim(y): 3-Fluoro-N-(( E)-(5-pirydyn-2-ylosulfanylofuran-2-ylo)metylidenoamino)benzamid, ( E)-3-Fluoro-Nʹ-((5-(pirydyn-2-ylotio)furan-2-ylo)metyleno)benzohydrazyd, inhibitor Eab1, inhibitor Homologu 2 nieobecny w oczach
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₂FN₃O₂S
• Numer CAS: 352336-36-8
• Masa cząsteczkowa: 341.36
• MDL number: MFCD28064079
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Nazwa produktu: Inhibitor fosfatazy Eya2, MLS000544460,
• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• potency: 2.0 μM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: beige
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek furylidenobenzohydrazydowy, który działa jako odwracalny inhibitor aktywności białkowej fosfatazy tyrozynowej (PTP) Eya2 C-końcowej domeny Eya (ED) (_IC50 = 4,1 µM; 100 nM ED i 5 µM ^Mg2+; substrat = 25 µM OMFP) poprzez dokowanie powinowactwa w kieszeni allosterycznej zlokalizowanej naprzeciwko miejsca aktywnego(_KD = 6.1 lub 2,0 µM, odpowiednio, z lub bez 5 mM egzogennego ^Mg2+; _KD = 0,8 µM z 10 mM EDTA i bez egzogennego ^Mg2+), będąc jednocześnie nieskutecznym wobec aktywności PTP Eya3 i PTP1B lub aktywności fosfatazy Ser/Thr PPM1A i Scp1. Wykazano, że zmniejsza indukowane nadekspresją Eya2 wzmocnienie migracji w hodowlach MCF10A (17% vs. 54% wzmocnienie z lub bez inhibitora 10 µM). Hamowanie wydaje się być niekonkurencyjne w stosunku do substratu w obecności 5 mM ^Mg2+, podczas gdy mieszany tryb hamowania obserwuje się przy niskim stężeniu ^Mg2+ wynoszącym 5 µM.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Eya2 C-końcowa domena Eya (ED) białkowej fosfatazy tyrozynowej

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Krueger, A.B., et al. 2014. J. Biol. Chem.289, 16349.

Krueger, A.B., et al. 2013. J. Biomol. Screen.18, 85.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable