5.09265

CX-5461

≥97% (HPLC), powder, RNA polymerase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonim(y): Pol I Inhibitor II, CX5461, 2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₇N₇O₂S
• Numer CAS: 1138549-36-6
• Masa cząsteczkowa: 513.61
• Numer MDL: MFCD21609261
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Nazwa produktu: Inhibitor polimerazy RNA I II, CX-5461,
• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: light beige
• rozpuszczalność: DMSO: 0.5 mg/mL; dilute acetic acid: 10 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [s]1c2[n](c4nc(ccc4[c](c2C(=O)NCc6ncc(nc6)C)=O)N5CCN(CCC5)C)c3c1cccc3
• InChI: 1S/C27H27N7O2S/c1-17-14-29-18(15-28-17)16-30-26(36)23-24(35)19-8-9-22(33-11-5-10-32(2)12-13-33)31-25(19)34-20-6-3-4-7-21(20)37-27(23)34/h3-4,6-9,14-15H,5,10-13,16H2,1-2H3,(H,30,36)
• Klucz InChI: XGPBJCHFROADCK-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek benzotiazolowy, który selektywnie hamuje transkrypcję pre-rRNA za pośrednictwem polimerazy RNA I (_IC50 = 142, 113, 54 i 74 nM odpowiednio w komórkach HCT-116, A375, MIA PaCa-2 i BJ-hTert), ale nie transkrypcji c-myc za pośrednictwem Pol II, poprzez zapobieganie asocjacji TAF (TATA Binding Protein-/TBP-Associated Factor) SL1 i rDNA, skutecznie hamując proliferację zależną od Pol I wśród 39 linii komórek rakowych (_IC50<1 µM) in vitro. Podczas gdy wykazano, że hamowanie Pol I przez CX-5461 skutkuje apoptozą zależną od p53 w komórkach nowotworowych pochodzenia krwiotwórczego, śmierć komórek w wyniku leczenia CX-5461 w hodowlach A375 i MIA PaCa-2 pochodzących z guzów litych jest głównie spowodowana autofagią i starzeniem się, ale nie indukcją apoptozy. Wykazano, że hamuje ekspansję nowotworów A375 (50 mg/kg/d p.o.) i MIA PaCa-2 (50 mg/kg/3d p.o.), a także selektywnie indukuje śmierć komórek chłoniaka Eμ-Myc za pośrednictwem p53, ale nie normalnych komórek B, u myszy (50 mg/kg p.o.) in vivo.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Kompleks wielobiałkowy Pol I

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

Haddach, M., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett.3, 602.
Bywater, M.J., et al. 2012. Cancer Cell22, 51.
Drygin, D., et al. 2011. Cancer Res71, 1418.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable