5.09265

CX-5461

≥97% (HPLC), powder, RNA polymerase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonim(y): Pol I Inhibitor II, CX5461, 2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₇N₇O₂S
• Numer CAS: 1138549-36-6
• Masa cząsteczkowa: 513.61
• MDL number: MFCD21609261
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Nazwa produktu: Inhibitor polimerazy RNA I II, CX-5461,
• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light beige
• solubility: DMSO: 0.5 mg/mL, dilute acetic acid: 10 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c2[n](c4nc(ccc4[c](c2C(=O)NCc6ncc(nc6)C)=O)N5CCN(CCC5)C)c3c1cccc3
• InChI: 1S/C27H27N7O2S/c1-17-14-29-18(15-28-17)16-30-26(36)23-24(35)19-8-9-22(33-11-5-10-32(2)12-13-33)31-25(19)34-20-6-3-4-7-21(20)37-27(23)34/h3-4,6-9,14-15H,5,10-13,16H2,1-2H3,(H,30,36)
• InChI key: XGPBJCHFROADCK-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek benzotiazolowy, który selektywnie hamuje transkrypcję pre-rRNA za pośrednictwem polimerazy RNA I (_IC50 = 142, 113, 54 i 74 nM odpowiednio w komórkach HCT-116, A375, MIA PaCa-2 i BJ-hTert), ale nie transkrypcji c-myc za pośrednictwem Pol II, poprzez zapobieganie asocjacji TAF (TATA Binding Protein-/TBP-Associated Factor) SL1 i rDNA, skutecznie hamując proliferację zależną od Pol I wśród 39 linii komórek rakowych (_IC50<1 µM) in vitro. Podczas gdy wykazano, że hamowanie Pol I przez CX-5461 skutkuje apoptozą zależną od p53 w komórkach nowotworowych pochodzenia krwiotwórczego, śmierć komórek w wyniku leczenia CX-5461 w hodowlach A375 i MIA PaCa-2 pochodzących z guzów litych jest głównie spowodowana autofagią i starzeniem się, ale nie indukcją apoptozy. Wykazano, że hamuje ekspansję nowotworów A375 (50 mg/kg/d p.o.) i MIA PaCa-2 (50 mg/kg/3d p.o.), a także selektywnie indukuje śmierć komórek chłoniaka Eμ-Myc za pośrednictwem p53, ale nie normalnych komórek B, u myszy (50 mg/kg p.o.) in vivo.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Kompleks wielobiałkowy Pol I

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Haddach, M., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett.3, 602.
Bywater, M.J., et al. 2012. Cancer Cell22, 51.
Drygin, D., et al. 2011. Cancer Res71, 1418.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable