5.06387

Inhibitor gp130, SC144

• Synonim(y): SC144
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₁FN₆O · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 322.30 (free base basis)
• MDL number: MFCD26142951
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• PubChem Substance ID: 66921431
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light yellow
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4.Cl
• InChI: 1S/C16H11FN6O.ClH/c17-10-3-4-13-11(8-10)20-15(14-2-1-7-23(13)14)21-22-16(24)12-9-18-5-6-19-12;/h1-9H,(H,20,21)(H,22,24);1H
• InChI key: LKFGGXYXFIICED-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek, aktywna doustnie pochodna chinoksalinohydrazydu, która działa jako inhibitor gp130. Wiąże się z gp130 i indukuje jego fosforylację przy Ser782 w komórkach raka jajnika (OVCAR-8 i CaoV-3) w sposób zależny od czasu i dawki. Wykazano, że jest cytotoksyczny w wielu liniach komórkowych raka jajnika (_IC50 = 720, 490, 950, 440, 530, 88-0 i 430 nM odpowiednio w komórkach OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY i NCI/ADR-RES). Tłumi konstytutywną fosforylację i translokację jądrową Stat3. Blokuje również aktywację Akt indukowaną LIF i IL-6 oraz fosforylację Stat3 (Y705) i Stat1 (Y701), bez wpływu na ich aktywację przez IFN-γ. Zmniejsza poziom efektorów gp130/Stat3 (surwiwina, MMP-7, Bcl-2, Bcl-xl i cyklina D1) w komórkach raka jajnika. Hamuje wzrost ksenograftów guza OVCAR-8 u nagich myszy bez wpływu na normalną tkankę (10 mg/kg, i.p. przez 58 dni).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
gp130

Other Notes

Xu, S., et al. 2013. Mol. Cancer Ther.12, 937.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3