5.05276

Aktywator HSP70 II, YM-08

• Synonim(y): (2Z,5E)-3-etylo-5-(3-metylobenzo[d]tiazol-2(3H)-ylideno)-2-(pirydyn-2-ylometyleno)tiazolidyn-4-on, aktywator białka szoku cieplnego 70 kDa II, chemiczny ko-chaperon Hsp70 II, YM-08, YM08, YM8
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉H₁₇N₃OS₂
• Numer CAS: 1427472-76-1
• Masa cząsteczkowa: 367.49
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• PubChem Substance ID: 72201046
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥99% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• potency: 0.6 μM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: orange
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: CCN1C(=CC2=CC=CC=N2)SC(=C3N(C4=CC=CC=C4S3)C)C1=O
• InChI: 1S/C19H17N3OS2/c1-3-22-16(12-13-8-6-7-11-20-13)25-17(18(22)23)19-21(2)14-9-4-5-10-15(14)24-19/h4-12H,3H2,1-2H3
• InChI key: UYFLAORTCSDPFM-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, neutralnie naładowany, podstawiony pirydyną do pirydyny YM-01 (nr kat. 500615) i analog strukturalny MKT-077, który wykazuje wyższe powinowactwo wiązania HSP70 niż jego kationowe odpowiedniki pirydyniowe (IC₅₀ = 0,61 µM/YM-08, 3,2 µM/YM-01 i 6.4 µM/MKT-077, odpowiednio, w konkurencyjnych testach wiązania z użyciem ludzkiego Hsc70/HSPA8), ale zmniejszona siła promowania degradacji tau w kulturach (% degradacji p-tau/całkowitej tau/24 h = 42/64, 88/89 i 81/80 w HeLaC3 z 30 µM YM-08, MKT-077 i MKT-077).M YM-08, MKT-077 lub YM-01) i słabszą aktywność przeciwnowotworową (IC₅₀ wobec MDA-MB-231/MCF10A/MCF7 w µM = 1.4/3,0/2,2/MKT-077, 2,0/3,3/5,2/YM-01 i 8,5/7,8/10,5/YM-08 przy 72-godzinnym leczeniu związkiem). Jednak tylko YM-08, ale nie YM-01 lub MKT-077, wykazuje wykrywalną przepuszczalność bariery krew-mózg u myszy (C_max = 4 µg/g; t_1/2 = 6.8 h; AUC_inf = 260 ng-h/g; 6,6 mg/kg i.v.; 100 µL/mysz w 30% H₂O/5% Cremophor/5% EtOH/60% PBS) ze znacznie zmniejszoną akumulacją w nerkach in vivo.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
HSP70

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Miyata, Y., et al. 2013. ACS Chem. Neurosci.4, 930.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable