5.04972

Inhibitor ATR IV

• Synonim(y): VE821, 3-amino-6-(4-(metylosulfonylo)fenylo)-N-fenylopirazyno-2-karboksyamid, VE-821, inhibitor ATM i Rad3-Related Inhibitor IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₆N₄O₃S
• Numer CAS: 1232410-49-9
• Masa cząsteczkowa: 368.41
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD19443686
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 13 nM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(C)c1ccc(cc1)c2nc(c(nc2)N)C(=O)Nc3ccccc3
• InChI: 1S/C18H16N4O3S/c1-26(24,25)14-9-7-12(8-10-14)15-11-20-17(19)16(22-15)18(23)21-13-5-3-2-4-6-13/h2-11H,1H3,(H2,19,20)(H,21,23)
• InChI key: DUIHHZKTCSNTGM-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek pochodna fenylopirazyny, która działa jako silny, kompetytywny względem ATP(_{Ki =} 13 nM; _IC50/ [ATP] = 70 nM / 50 µM i 128 nM / 100 µM), selektywny inhibitor ATR o znacznie zmniejszonej lub niewielkiej sile działania wobec 4 pokrewnych PIKK(_{Ki =} 2.2, 3.9, 16 i >1 µM, odpowiednio przeciwko DNA-PK, PI 3-Kγ, ATM i mTOR) i 50 innym kinazom. Wykazano, że selektywnie hamuje zależną od ATR fosforylację H2AX Ser139 i Chk1 Ser345 (całkowite zahamowanie przy 10 µM w hodowlach HT29 i HFL1) bez wpływu na fosforylację H2AX za pośrednictwem ATM i DNA-PK lub Chk2 za pośrednictwem ATM. Krótkotrwałe (24 h) leczenie VE-821, samodzielnie lub w synergii z Cisplatyną (nr kat. 232120), powoduje odwracalne cytostatyczne zatrzymanie wzrostu niezależnie od komórkowej aktywności szlaku ATM-p53, podczas gdy cytotoksyczność i synergizm Cisplatyny w indukcji śmierci komórki występują tylko po długotrwałej ekspozycji VE-821 (≥72 h) w hodowlach z defektami szlaku ATM-p53.

Biochem/physiol Actions

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Prevo, R., et al. 2012, Cancer Biol. Ther.13, 1072; Pires, I.M., et al. 2012, Br. J. Cancer107, 291; Reaper, P.M., et al. 2011, Nat. Chem. Biol.7, 428.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable