5.00487

Aktywator glukokinazy II

• Synonim(y): 4-((6-(azetydyno-1-karbonylo)-5-fluoropirydyn-3-ylo)oksy)-2-etylo-N-(5-metylopirazyno-2-ylo)-2H-indazolo-6-karboksyamid, aktywator heksokinazy IV II, aktywator heksokinazy D II, aktywator GK II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₂FN₇O₃
• Numer CAS: 1245214-64-5
• Masa cząsteczkowa: 475.47
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352202
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• potency: 12 nM EC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek pochodna indazolu, która zmniejsza_Km glukokinazy dla glukozy (_EC50 = 120 nM i 350 nM, odpowiednio dla enzymu ludzkiego i szczurzego) i skutecznie zwiększa wydzielanie insuliny z komórek INS-1 szczurzej insuliny po ekspozycji na glukozę 5 mM (_EC50 = 170 nM). Wykazano, że jest dostępny doustnie u szczurów(F = 69%; _Cmax = 1490 ng/ml; _t1/2 = 2,6 h; AUC = 5440 ng-hr/ml; 5 mg/kg p.o.) i wykazuje skuteczność obniżania poziomu glukozy we krwi w teście OGTT (doustna prowokacja glukozą 2 g/kg 1 h po doustnym podaniu pojedynczego leku) na szczurach na czczo (22% zmniejszenie AUC; 250 mg/kg p.o.) in vivo.

Związek przepuszczalny dla komórek, który zmniejsza Km glukokinazy dla glukozy (EC₅₀ = 120 nM i 350 nM, dla enzymu ludzkiego i szczurzego). Zwiększa wydzielanie insuliny z komórek INS-1 po ekspozycji na glukozę.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Glukokinaza

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji pobrać porcję i zamrozić (=2°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Pfefferkorn, J. A., et al. 2012. Bioorg. Med. Chem. Lett.22, 7100.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• wgk: WGK 3
• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable