382425

Trequinsin, chlorowodorek

Extremely potent and cell-permeable inhibitor of cGMP-inhibited phosphodiesterase (IC₅₀ = 300 pM) and platelet aggregation in vitro.

• Synonim(y): 9,10-dimetoksy-2-mesityloimino-3-metylo-2,3,6,7-tetrahydro-4H-pirymido-(6,1-a)-izochinolin-4-on, HCl, HL 725
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₇N₃O₃ · xHCl
• Numer CAS: 78416-81-6
• Masa cząsteczkowa: 405.49 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD01076563
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• opis: RTECS - UW7727000
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated
• kolor: pale yellow
• rozpuszczalność: water: 500 μM
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 10-30°C
• ciąg SMILES: Cl.[n]21c(c[c]([n]([c]2=O)C)=Nc4c(cc(cc4C)C)C)c3c(cc(c(c3)OC)OC)CC1
• InChI: 1S/C24H27N3O3.ClH/c1-14-9-15(2)23(16(3)10-14)25-22-13-19-18-12-21(30-6)20(29-5)11-17(18)7-8-27(19)24(28)26(22)4;/h9-13H,7-8H2,1-6H3;1H
• Klucz InChI: DTCZZBVPTHVXFA-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Niezwykle silny i przepuszczalny dla komórek inhibitor fosfodiesterazy hamowanej przez cGMP (_IC50 = 300 pM) i agregacji płytek krwi in vitro. Potęguje akumulację cAMP stymulowaną adenozyną.

Działania biochem./fizjol.

Docelowy _IC50: 300 pM przeciwko fosfodiesterazie hamowanej przez cGMP

Główny cel
fosfodiesteraza hamowana przez cGMP

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Spina, D., et al. 1998. Life Sci. 62, 953.
Pillai, R., et al. 1994. J. Biol. Chem.269, 30676.
Tang, K.M., et al. 1994. Eur. J. Pharmacol.268, 105.
Whalin, M.E., et al. 1991. Mol. Pharmacol. 39, 711.
Beavo, J.A., and Reifsnyder, D.H. 1990. Trends Pharmacol. Sci.11, 150.
DeClerck, F., et al. 1990. Blood Coag. Fibrinol. 1, 247.
Konkle, B.A., et al. 1990. J. Biol. Chem. 265, 21867.
Ruppert, D., and Weithmann, K.U. 1982. Life Sci.31, 2037.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable