346007

Agonista receptora glukagonopodobnego peptydu 1 II

• Synonim(y): 4-(3-(benzyloksy)fenylo)-2-(etylosulfinylo)-6-(trifluorometylo)pirymidyna, agonista receptora glukagonopodobnego peptydu 1 II, związek B
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₇F₃N₂O₂S
• Numer CAS: 1371569-69-5
• Masa cząsteczkowa: 406.42
• MDL number: MFCD23143626
• UNSPSC Code: 51111800
• NACRES: NA.77
• Assay: >95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: >95% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: FC(F)(F)c1nc(nc(c1)c2cc(ccc2)OCc3ccccc3)[S](=O)CC
• InChI: 1S/C20H17F3N2O2S/c1-2-28(26)19-24-17(12-18(25-19)20(21,22)23)15-9-6-10-16(11-15)27-13-14-7-4-3-5-8-14/h3-12H,2,13H2,1H3
• InChI key: NTDFYGSSDDMNHI-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Mała cząsteczka pirymidynowa działająca jako allosteryczny agonista GLP-1, która indukuje sygnalizację cAMP w komórkach HEK293 wyrażających receptor GLP-1 z _EC50 = 0,66 µM i 99% skutecznością (podobne dane ze szczurzym receptorem GLP-1), nie konkuruje z radioznakowanym GLP-1 w testach wiązania receptora i nie jest aktywna w komórkach wyrażających receptory GLP-2, GIP, PTH lub glukagonu. W wysepkach gryzoni wydzielanie insuliny wzrasta w sposób zależny od dawki i glukozy, samodzielnie lub w sposób addytywny w połączeniu z endogennym peptydem GLP-1. In vivo cząsteczka ta wykazuje działanie insulinotropowe po podaniu w dawce 10 mg/kg u szczurów SD poddawanych IVGTT i klamrze hiperglikemicznej. Wykazano również, że zwiększa wydzielanie insuliny w testach perifuzji z udziałem normalnych i cukrzycowych ludzkich wysepek ex vivo, w stężeniach od 1 do 10 µM.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Sloop, KW. et al. 2010. Diabetes.59, 3099.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable