234490
PD 153035
An extremely potent, cell-permeamble, reversible, ATP-competitive and specific inhibitor of the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC₅₀ = 25 pM; Ki = 6 pM).
Synonim(y):
AG 1517, 4-[(3-bromofenylo)amino]-6,7-dimetoksychinazolina, SU 5271, Związek 32
Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wybierz wielkość
1 MG
534,00 zł
534,00 zł
Przewidywany termin wysyłki05 maja 2025Szczegóły
Wybierz wielkość
Zmień widok
1 MG
534,00 zł
About This Item
Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C16H14BrN3O2
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
360.21
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
534,00 zł
Przewidywany termin wysyłki05 maja 2025Szczegóły
Polecane produkty
Poziom jakości
Próba
≥97% (HPLC)
Formularz
solid
siła działania
25 pM IC50
producent / nazwa handlowa
Calbiochem®
warunki przechowywania
OK to freeze
protect from light
kolor
white
rozpuszczalność
DMSO: 5 mg/mL
Warunki transportu
ambient
temp. przechowywania
−20°C
ciąg SMILES
Brc1cc(ccc1)Nc2ncnc3c2cc(c(c3)OC)OC
InChI
1S/C16H14BrN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)
Klucz InChI
LSPANGZZENHZNJ-UHFFFAOYSA-N
Opis ogólny
Niezwykle silny, przepuszczalny dla komórek, odwracalny, kompetytywny względem ATP i specyficzny inhibitor aktywności kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR; IC50 = 25 pM;Ki = 6 pM). Szybko hamuje autofosforylację EGFR w niskich stężeniach nanomolarnych w fibroblastach lub ludzkich komórkach raka naskórka. Selektywnie blokuje również procesy komórkowe, w których pośredniczy EGF, w tym mitogenezę, wczesną ekspresję genów i transformację onkogenną. Dostępny jest również 10 mM (500 µg/139 µl) roztwór PD 153035 (nr kat. 234491) w DMSO.
Działania biochem./fizjol.
DoceloweKi: 6 pM przeciwko receptorowi naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR)
Główny cel
EGFR
EGFR
Odwracalny: tak
Produkt konkuruje z ATP.
Przepuszczalność komórek: tak
Ostrzeżenie
Toksyczność: Standardowa obsługa (A)
Rekonstytucja
Po rekonstytucji podzielić i zamrozić w temperaturze -20°C. Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.
Inne uwagi
Bridges, A.J., et al. 1996. J. Med. Chem. 39, 267.
Fry, D.W., et al. 1994. Science 265, 1093.
Fry, D.W., et al. 1994. Science 265, 1093.
Informacje prawne
Sprzedawane na licencji patentu amerykańskiego 5,457,105 i patentu europejskiego 0,566,266.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 1
Certyfikaty analizy (CoA)
Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
A J Bridges et al.
Journal of medicinal chemistry, 39(1), 267-276 (1996-01-05)
4-(3-Bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (32, PD 153035) is a very potent inhibitor (IC50 0.025 nM) of the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR), binding competitively at the ATP site. Structure-activity relationships for close analogues of 32 are very steep.
D W Fry et al.
Science (New York, N.Y.), 265(5175), 1093-1095 (1994-08-19)
A small molecule called PD 153035 inhibited the epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase with a 5-pM inhibition constant. The inhibitor was specific for the EGF receptor tyrosine kinase and inhibited other purified tyrosine kinases only at micromolar or
Albrecht Stenzinger et al.
Cells, tissues, organs, 184(2), 76-87 (2007-03-16)
The novel protein PTPIP51 (protein tyrosine phosphatase-interacting protein 51), which has been found to interact with protein tyrosine phosphatases of the PTP1B/TcPTP subfamily, is expressed in all suprabasal layers of human epidermis. Hence, a human keratinocyte cell line (HaCaT) grown
Gaurav Agrahari et al.
The Journal of investigative dermatology, 140(3), 656-665 (2019-08-30)
The expressions of LL-37 and KLK-5 were found to be altered in various dermatoses, including atopic dermatitis, psoriasis, and rosacea. However, the downstream inflammatory effect of LL-37 and KLK-5 is not as well studied. In addition, there is little high-quality
Laleh Abbassi et al.
Nature communications, 12(1), 1438-1438 (2021-03-06)
Germ cells are physically coupled to somatic support cells of the gonad during differentiation, but this coupling must be disrupted when they are mature, freeing them to participate in fertilization. In mammalian females, coupling occurs via specialized filopodia that project
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej
