Przejdź do zawartości
Merck

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

Przejdź do

234490

PD 153035

An extremely potent, cell-permeamble, reversible, ATP-competitive and specific inhibitor of the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 25 pM; Ki = 6 pM).

Synonim(y):

AG 1517, 4-[(3-bromofenylo)amino]-6,7-dimetoksychinazolina, SU 5271, Związek 32

Zaloguj się, aby wyświetlić ceny organizacyjne i kontraktowe.

Wybierz wielkość

Zmień widok
Gabaryty przesyłkiSKUDostępnośćCena netto
1 mg

Dostępne do wysyłki DZISIAJzKuehne + Nagel Sp. z o.o.

554,00 zł

Informacje o tej pozycji

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C16H14BrN3O2
Numer CAS:
153436-54-5
Masa cząsteczkowa:
360.21
MDL number:
MFCD00934896
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
100
Storage condition:
OK to freeze, protect from light

554,00 zł

Dostępne do wysyłki DZISIAJSzczegóły

​
Pomoc techniczna
Potrzebujesz pomocy? Nasz zespół doświadczonych naukowców chętnie Ci pomoże.
Pozwól nam pomóc

Quality Level

100

assay

≥97% (HPLC)

form

solid

potency

25 pM IC50

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

white

solubility

DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

SMILES string

Brc1cc(ccc1)Nc2ncnc3c2cc(c(c3)OC)OC

InChI

1S/C16H14BrN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)

InChI key

LSPANGZZENHZNJ-UHFFFAOYSA-N

General description

Niezwykle silny, przepuszczalny dla komórek, odwracalny, kompetytywny względem ATP i specyficzny inhibitor aktywności kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR; IC50 = 25 pM;Ki = 6 pM). Szybko hamuje autofosforylację EGFR w niskich stężeniach nanomolarnych w fibroblastach lub ludzkich komórkach raka naskórka. Selektywnie blokuje również procesy komórkowe, w których pośredniczy EGF, w tym mitogenezę, wczesną ekspresję genów i transformację onkogenną. Dostępny jest również 10 mM (500 µg/139 µl) roztwór PD 153035 (nr kat. 234491) w DMSO.

Biochem/physiol Actions

DoceloweKi: 6 pM przeciwko receptorowi naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR)
Główny cel
EGFR
Odwracalny: tak
Produkt konkuruje z ATP.
Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji podzielić i zamrozić w temperaturze -20°C. Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Bridges, A.J., et al. 1996. J. Med. Chem. 39, 267.
Fry, D.W., et al. 1994. Science 265, 1093.

Legal Information

Sprzedawane na licencji patentu amerykańskiego 5,457,105 i patentu europejskiego 0,566,266.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Porównaj podobne pozycje

Wyświetl pełne porównanie

Pokaż różnice

1 of 1

Ta pozycja
513035513033324674
PD 153035 An extremely potent, cell-permeamble, reversible, ATP-competitive and specific inhibitor of the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 25 pM; Ki = 6 pM).

Sigma-Aldrich

234490

PD 153035

PD 158780 A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive inhibitor of the EGFR tyrosine kinase activity (IC50 = 8 pM).

Sigma-Aldrich

513035

PD 158780

PD 168393 A potent, cell-permeable, irreversible, ATP-competitive and selective inhibitor of EGF receptor (EGFR) tyrosine kinase activity (IC50 = 700 pM).

Sigma-Aldrich

513033

PD 168393

EGFR Inhibitor The EGFR Inhibitor, also referenced under CAS 879127-07-8, controls the biological activity of EGFR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sigma-Aldrich

324674

EGFR Inhibitor

form

solid

form

solid

form

solid

form

solid

assay

≥97% (HPLC)

assay

≥95% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥97% (HPLC)

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: 5 mg/mL

solubility

DMSO: 5 mg/mL

solubility

DMSO: 200 mg/mL

solubility

ethanol: 25 mg/mL, DMSO: 50 mg/mL

Klasa składowania

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Powiązane treści

Human Kinome & InhibitorSelect™ Libraries

Human Kinome Poster: The InhibitorSelect™ Protein Kinase Inhibitor Libraries provide broad coverage of the human kinome as shown here. The depicted human kinome dendrogram of 518 kinases are classified into five broad groups, 90 families, and 145 subfamilies. Inhibitor coverage was assigned based upon published data related to potency (IC50, EC50, Kd, etc.) for individual kinases harvested from the literature. Colored dots denote which library contains an inhibitor with demonstrated potent activity against the designated kinase and do not necessarily reflect known specificity of the inhibitor. Coverage of lipid and atypical kinases are depicted as a separate dendrogram. As shown, Calbiochem® Protein Kinase Inhibitor Libraries cover all major kinase families including TK, CMGC, CAMK, AGC, CK1, STE, TKL, as well as Lipid or Atypical kinase families.

An Introduction to Inhibitors and Their Biological Applications - 1st Edition

An Introduction to Inhibitors and Their Biological Applications

JAK/STAT Signaling Research Focus

The Janus kinase (JAK)/signal transducers and activators of transcription (STAT) signaling pathway plays an important role in cell proliferation, cell differentiation, cell migration, and cell death. It is the principal signaling mechanism for a variety of cytokines and growth factors. Constitutive activation or dysregulation of JAK/STAT signaling can result in inflammatory disease, erythrocytosis, gigantism, and leukemia.

D W Fry et al.
Science (New York, N.Y.), 265(5175), 1093-1095 (1994-08-19)
A small molecule called PD 153035 inhibited the epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase with a 5-pM inhibition constant. The inhibitor was specific for the EGF receptor tyrosine kinase and inhibited other purified tyrosine kinases only at micromolar or
A J Bridges et al.
Journal of medicinal chemistry, 39(1), 267-276 (1996-01-05)
4-(3-Bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (32, PD 153035) is a very potent inhibitor (IC50 0.025 nM) of the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR), binding competitively at the ATP site. Structure-activity relationships for close analogues of 32 are very steep.
Albrecht Stenzinger et al.
Cells, tissues, organs, 184(2), 76-87 (2007-03-16)
The novel protein PTPIP51 (protein tyrosine phosphatase-interacting protein 51), which has been found to interact with protein tyrosine phosphatases of the PTP1B/TcPTP subfamily, is expressed in all suprabasal layers of human epidermis. Hence, a human keratinocyte cell line (HaCaT) grown
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Numer pozycji handlu globalnego

SKUNUMER GTIN
234490-1MG04055977200256

Questions

Reviews

No rating value

Active Filters