220485-M

Inhibitor Chk2

The Chk2 Inhibitor, also referenced under CAS 724708-21-8, controls the biological activity of Chk2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 5-(2-amino-5-okso-1,5-dihydroimidazol-4-ylidyna)-3,4,5,10-2H-azepino[3,4-b]indol-1-on, inhibitor Chk1 II, inhibitor Chk2 I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₃N₅O₂
• Numer CAS: 724708-21-8
• Masa cząsteczkowa: 295.30
• MDL number: MFCD22380609
• UNSPSC Code: 12352202
• NACRES: NA.25
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: pale yellow
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: Cl.N1C(=N\C(=C2\CCNC(=O)c3[nH]c4c(c3\2)cccc4)\C1=O)N
• InChI key: FRROPNANZGODOW-MKFZHGHUSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, konkurencyjny dla ATP i odwracalny związek indoloazepiny, który wykazuje właściwości antyproliferacyjne i przeciwzapalne. Działa jako silny inhibitor Chk2 (_IC50 = 8 nM), który celuje w kieszeń wiążącą ATP. Wykazuje selektywność dla Chk2 w stosunku do MEK1, Chk1, CK1δ, PKCα, PKCβII i CK2 (_IC50 = 89 nM, 237 nM, 1,352 µM, 2,539 µM, 3,381 µM i >10,0 µM, odpowiednio). Blokuje produkcję IL-2 i TNF-α poprzez zapobieganie aktywacji transkrypcyjnej NF-κB (_IC50 = 3,55 µM dla produkcji IL-2 w komórkach Jurkat T stymulowanych PMA; 8,16 µM dla produkcji TNF-α w komórkach THP-1 stymulowanych LPS). Zgłaszano również, że hamuje wzrost białaczkowych komórek T (_GI50 = 1,73 µM).

Biochem/physiol Actions

Cel _IC50: 8 nM przeciwko Chk2

Główny cel
Chk2

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Sharma, V., and Tepe, J.J. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 4319.
Sharma, V., et al. 2004. J. Med. Chem.47, 3700.

Legal Information

Sprzedawane na licencji Michigan State University.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Rakotwórczy / Teratogenny (D)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable