217692

Inhibitor fosfatazy CDC25 II, NSC 663284

The CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, also referenced under CAS 383907-43-5, controls the biological activity of CDC25 Phosphatase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 6-chloro-7-(2-morfolino-4-ylo-etyloamino)chinolino-5,8-dion, DA3003-1, inhibitor PTP XXI, inhibitor VHR II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₆ClN₃O₃
• Numer CAS: 383907-43-5
• Masa cząsteczkowa: 321.76
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD08276924

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: red
• solubility: DMSO: 5 mg/mL (Use only fresh, anhydrous DMSO.), ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: ClC1=C(C(=O)c3ncccc3C1=O)NCCN2CCOCC2
• InChI: 1S/C15H16ClN3O3/c16-11-13(18-4-5-19-6-8-22-9-7-19)15(21)12-10(14(11)20)2-1-3-17-12/h1-3,18H,4-9H2
• InChI key: BMKPVDQDJQWBPD-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przenikalny dla komórek, silny, nieodwracalny i kompetycyjny inhibitor rodziny fosfataz Cdc25 (_Ki = 29 nM, 95 nM i 89 nM odpowiednio dla Cdc25A, Cdc25B2 i Cdc25C) o właściwościach antyproliferacyjnych. Wykazuje prawie 20- i 450-krotnie większą selektywność w stosunku do VHR i PTP1B (_IC50 = odpowiednio 4,0 µM i >100 µM). Wykazano, że zatrzymuje progresję cyklu komórkowego, hamuje fosforylację Cdk i opóźnia wzrost guza (średnie _IC50 = 1,5 µM w panelu komórek nowotworowych NCI-60). Wykazano również, że blokuje fosforylację ERK spowodowaną ektopową ekspresją Cdc25A.

Przepuszczalny dla komórek związek 7-podstawionego chinolinedionu, który wykazuje właściwości antyproliferacyjne. Działa jako silny, nieodwracalny i mieszany inhibitor kompetycyjny rodziny fosfataz CDC25 (_Ki = 29 nM, 95 nM i 89 nM odpowiednio dla CDC25A, CDC25B2 i CDC25C; _IC50 = 210 nM dla CDC25B2) i wykazuje prawie 20- i 450-krotnie większą selektywność dla fosfataz CDC252 niż VHR i PTP1B (_IC50 = odpowiednio 4,0 µM i >100 µM). Zgłaszano, że zatrzymuje progresję cyklu komórkowego, hamuje fosforylację Cdk i opóźnia wzrost guza (_IC50 = ~ 1,5 µM w panelu komórek nowotworowych NCI-60). Wykazano, że modyfikuje domenę katalityczną CDC25A i blokuje komórkową fosforylację ERK w komórkach HeLa-CDC25A.

Biochem/physiol Actions

Docelowe_Ki: 29 nM, 95 nM i 89 nM odpowiednio dla CDC25A, CDC25B2 i CDC25C; 210 nM dla CDC25B2.

Główny cel
CD25A

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe DMSO są stabilne przez okres do 1 miesiąca w temperaturze -20°C. Roztwory podstawowe etanolu są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Chao, J. I., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 20267.
Han, Y., et al. 2004. J. Pharmacol. Exp. Ther.309, 64.
Pu, L., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 46877.
Lazo, J.S., et al. 2001. J. Med. Chem.44, 4042.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Rakotwórczy / Teratogenny (D)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: 470.1 °F
• flash_point_c: 243.4 °C