196876

BAY 41-2272

A cell-permeable pyrazolopyridinylpyrimidine compound that acts as a selective and potent stimulator of soluble guanylate cyclase (effective dose ~ 0.1 nM to 100 µM using recombinant soluble guanylate cyclase).

• Synonim(y): 5-Cyclopropyl-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-4-ylamine
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₇FN₆
• Numer CAS: 256376-24-6
• Masa cząsteczkowa: 360.39
• Numer MDL: MFCD06411391
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: Fc1c(cccc1)C[n]2nc(c5c2nccc5)c3nc(c(cn3)C4CC4)N
• InChI: 1S/C20H17FN6/c21-16-6-2-1-4-13(16)11-27-20-14(5-3-9-23-20)17(26-27)19-24-10-15(12-7-8-12)18(22)25-19/h1-6,9-10,12H,7-8,11H2,(H2,22,24,25)
• Klucz InChI: ATOAHNRJAXSBOR-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pirazolopirydynylopirymidyny, który działa jako selektywny i silny stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej (skuteczna dawka ~ 0,1 nM do 100 µM przy użyciu rekombinowanej rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej). Sposób aktywacji jest niezależny od NO i wydaje się być pośredniczony przez bezpośrednie wiązanie z podjednostkami _α1 i _α2. Wykazano, że jest skuteczny w leczeniu wielu schorzeń układu sercowo-naczyniowego w modelach zwierzęcych. Hamuje indukowane fenylefryną zwężenie pierścieni aorty królika (_IC50 = 304 nM) i blokuje indukowaną kolagenem agregację ludzkich płytek krwi (_IC50 = 36 nM). Nie hamuje fosfodiesterazy.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 304 nM hamujące indukowane fenylefryną zwężenie króliczych pierścieni aorty; 36 nM w blokowaniu indukowanej kolagenem agregacji ludzkich płytek krwi

Główny cel
Rozpuszczalna cyklaza guanylanowa

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Boerrigter, G., et al. 2003. Circulation107, 686.
Kalsi, J.S., et al. 2003. J Urol.169, 761.
Koglin, M., et al. 2002. Biochem. Biophys. Res. Commun.292, 1057.
Becker, E.M., et al. 2001. BMC Pharmacol.1, 13.
Stasch, J.P., et al. 2001. Nature410, 212.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable