Selektywny agonista kanału o dwóch porach segmentu 2 (TCP2), który preferencyjnie naśladuje działanie NAADP indukujące sygnały Ca2+.
TPC2-A1-N jest selektywnym agonistą kanału segmentu 2 o dwóch porach (TCP2), który naśladuje działanie NAADP, gdzie selektywnie indukuje szybkie sygnały Ca2+ (EC50 = 7,8 µM) w sposób zależny od TCP2, bez siły działania w kierunku TRPML1/2/3. W przeciwieństwie do tego, TPC2-A1-N jest znacznie słabszym induktorem prądu Na+ w porównaniu do PI(3,5)P2 i TPC2-A1-P. TPC2-A1-N, ale nie agonista sygnałów Na+ TPC2-A1-P, powoduje zależną od TPC2 alkalizację lizosomalnych magazynów Ca2+ w świetle (10 µM, komórki HeLa z ekspresją TPC2), podczas gdy TPC2-A1-P, ale nie TPC2-A1-N, aktywuje zależną od TPC2 egzocytozę lizosomalną (30 µM, makrofagi mysie).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Gene editing and synthetically accessible inhibitors reveal role for TPC2 in HCC cell proliferation and tumor growth
Cell Chemical Biology, 28 (2021)
Estradiol analogs attenuate autophagy, cell migration and invasion by direct and selective inhibition of TRPML1, independent of estrogen receptors
Scientific Reports, 11 (2021)
The lysosomotrope GPN mobilises Ca2+ from acidic organelles
Journal of Cell Science, 134 (2021)
The ethoxycarbonyl group as both activating and protective group in N-acyl-Pictet-Spengler reactions using methoxystyrenes. A short approach to racemic 1-benzyltetrahydroisoquinoline alkaloids
Archiv der Pharmazie, 353(7), e2000106-e2000106 (2020-05-26)
The first racemic total synthesis of the isoquinoline-benzylisoquinoline alkaloid muraricine is reported herein. Pharmacological characterization identified muraricine as a moderate inhibitor of P-glycoprotein, a crucial factor of multidrug resistance in cancer. When combined with vincristine, muraricine partly reversed the chemoresistance of
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.