CRBN-6-5-5-VHL jest przepuszczalnym dla komórek i bardzo silnym heterodimerem składającym się z ligaz E3 rekrutujących ligandy, a mianowicie pomalidomid i VH032-aminę, które skutecznie niszczą Cereblon (CRBN). CRBN-6-5-5-VHL łatwo tworzy heteroternarny kompleks i selektywnie indukuje ubikwitynację CRBN i proteasomalną degradację w stosunku do VHL w sposób zależny od czasu i dawki (0,001 do 1 μM). Wyższe stężenia (10 μM) powodują degradację neo-substratów IKZF1 i IKZF3 bez wpływu na poziomy pVHL30 lub pVHL19.
przepuszczalny dla komórek i bardzo silny heterodimer zawierający ligandy E3 rekrutujące ligandy, pomalidomid i VH032-aminę, który skutecznie eliminuje Cereblon (CRBN)
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
A modular chemistry toolbox was developed for cereblon-directed PROTACs. A variety of linkers was attached to a CRBN ligand via the 4-amino position of pomalidomide. We used linkers of different constitution to modulate physicochemical properties. We equipped one terminus of
Chemical communications (Cambridge, England), 55(12), 1821-1824 (2019-01-24)
Small-molecule heterobifunctional degraders can effectively control protein levels and are useful research tools. We assembled proteolysis targeting chimeras (PROTACs) from a cereblon (CRBN) and a von-Hippel-Lindau (VHL) ligase ligand and demonstrated a PROTAC-induced heterodimerization of the two E3 ligases leading
British journal of haematology, 191(5), 784-795 (2020-06-20)
An increase in immunosuppressive myeloid-derived suppressor cells (MDSCs) is associated with disease progression and treatment resistance in multiple myeloma (MM). We investigated the mechanisms underlying MDSC induction, and sought to discover a strategy for prevention of MDSC induction in MM.
Numer pozycji handlu globalnego
SKU
NUMER GTIN
SML3041-5MG
04065266004373
SML3041-25MG
04065266004366
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.