662005

U0126

≥98% (HPLC), solid, MEK inhibitor, Calbiochem^®

• Synonim(y): 1,4-diamino-2,3-dicyjano-1, 4-bis(2-aminofenylo-tio)butadien, inhibitor MEK VI
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₆N₆S₂ · 0.5C₂H₆O
• Numer CAS: 109511-58-2
• Masa cząsteczkowa: 403.52
• Numer MDL: MFCD09971039
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Nazwa produktu: U0126, U0126, CAS 109511-58-2, is a potent and specific inhibitor of MEK1 (IC₅₀ = 72 nM) and MEK2 (IC₅₀ = 58 nM). The inhibition is noncompetitive with respect to both ATP and ERK.
• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 200 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: S(c2c(cccc2)N)\C(=C(\C(=C(\Sc1c(cccc1)N)/N)\C#N)/C#N)\N
• InChI: 1S/C18H16N6S2/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22/h1-8H,21-24H2/b17-11+,18-12+
• Klucz InChI: DVEXZJFMOKTQEZ-JYFOCSDGSA-N

Opis

Opis ogólny

A potent and specific inhibitor of MEK1 (IC₅₀ = 72 nM) and MEK2 (IC₅₀ = 58 nM). The inhibition is noncompetitive with respect to both ATP and ERK. Has very little effect on other kinases such as Abl, Cdk2, Cdk4, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, PKC, and Raf. Shown to block doxazosin-induced osteoblastic differentiation. Also acts as an immunosuppressant by effectively blocking IL-2 synthesis and T cell proliferation without affecting the long-term outcomes of either T cell activation or tolerance. Noncompetitive with respect to ATP. Also available in InSolution format (Cat. No. 662009).

Działania biochem./fizjol.

Cell permeable: no

Primary Target
MEK1 and MEK2

Product does not compete with ATP.

Reversible: no

Target IC₅₀: 72 nM, 58 nm, against MEK1, and MEK2, respectively

Opakowanie

Packaged under inert gas

Ostrzeżenie

Toxicity: Standard Handling (A)

Rekonstytucja

Unstable in solution; reconstitute just prior to use.

Inne uwagi

Choi, Y.J., et al. 2011. Biochem. Biophys. Res. Commun.416, 232.
DeSilva, D.R., et al. 1998. J. Immunol. 160, 4175.
Duncia, J.V., et al. 1998. Biorg. Med. Chem. Lett.8, 2839.
Favata, M.F., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 18623.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable