614849

Inhibitor TOPK/PBK, HI-TOPK-032

A cell-permeable, selective, ATP competitive, reversible inhibitor of T-LAK-cell-originated protein kinase (IC₅₀ = 2 µM).

• Synonim(y): TOPK/PBK Inhibitor, HI-TOPK-032
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₁N₅OS
• Numer CAS: 487020-03-1
• Masa cząsteczkowa: 369.40
• MDL number: MFCD03286313
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• potency: 2 μM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: rust
• solubility: DMSO: 2.5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c(ccc1)C(=O)Nc2cc3[n](c4nc5c(nc4c3C#N)cccc5)cc2
• InChI: 1S/C20H11N5OS/c21-11-13-16-10-12(22-20(26)17-6-3-9-27-17)7-8-25(16)19-18(13)23-14-4-1-2-5-15(14)24-19/h1-10H,(H,22,26)
• InChI key: BCSBXWKRZUPFHW-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek, konkurencyjna wobec ATP, odwracalna pochodna indolizynochinoksaliny, która działa jako specyficzny inhibitor kinazy białkowej pochodzącej z komórek T-LAK (TOPK/PBK) (_IC50 = 2 µM). Nie wpływa na aktywność kinaz ERK1, JNK1 i p38 MAP. W wyższych stężeniach (~ 5 µM) hamuje również aktywność MEK1. Wykazano, że hamuje proliferację linii komórkowej raka okrężnicy HCT116 i blokuje wzrost guza w modelach ksenoprzeszczepów raka okrężnicy w sposób zależny od dawki. Zmniejsza aktywność TOPK tylko w komórkach z nadekspresją TOPK bez znaczącego wpływu na komórki z niskim poziomem ekspresji. Wykazano również, że zwiększa ekspresję p53, aktywnej kaspazy-7, rozszczepionej polimerazy poli-ADP-rybozy i zwiększa fosforylację Cdc2.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Przepuszczalny dla komórek, selektywny, konkurencyjny wobec ATP, odwracalny inhibitor kinazy białkowej pochodzącej z komórek T-LAK (IC₅₀ = 2 µM).

Biochem/physiol Actions

Główny cel
TOPK/PBK

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-29°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Kim, D., et al. 2012, Cancer Res.72, 3060.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable