613550

Aktywator TMEM16A, Eact

The TMEM16A Activator, Eact modulates the biological activity of TMEM16A. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonim(y): ANO1 Aktywator, Eact, 3,4,5-trimetoksy-N-(2-metoksyetylo)-N-(4-fenylotiazol-2-ylo)benzamid, TMEM16A Aktywator, Eact
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₄N₂O₅S
• Numer CAS: 461000-66-8
• Masa cząsteczkowa: 428.50
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD03115431
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL, clear, colorless
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c(nc(c1)c3ccccc3)N(CCOC)C(=O)c2cc(c(c(c2)OC)OC)OC
• InChI: 1S/C22H24N2O5S/c1-26-11-10-24(22-23-17(14-30-22)15-8-6-5-7-9-15)21(25)16-12-18(27-2)20(29-4)19(13-16)28-3/h5-9,12-14H,10-11H2,1-4H3
• InChI key: ZUXNHFFVQWADJL-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

N-aryloaminotiazol, który silnie aktywuje kanał chlorkowy aktywowany wapniem (CaCC) TMEM16A (ANO1) przy 0 stężeniu ^Ca2+ (niezależny od ^Ca2+ ), z możliwością wytwarzania dużych i trwałych prądów CaCC Cl-1 (_EC50 = 3 µM) w komórkach tarczycy szczura Fishera (FRT) z ekspresją TMEM16A bez podwyższania cytoplazmatycznego poziomu Ca2+ oraz w ludzkich komórkach A253. Wykazano, że zwiększa przewodnictwo CaCC w ludzkich komórkach nabłonka gruczołów ślinowych i podśluzówkowych dróg oddechowych, komórkach oskrzeli poddanych działaniu IL-4 oraz stymuluje wydzielanie gruczołów podśluzówkowych w ludzkich oskrzelach i skurcz mięśni gładkich w jelicie myszy. Efekt aktywacji może być zniesiony przez dodanie inhibitora TMEM16A T16A-A01 w stężeniu 10 µM w komórkach transfekowanych TMEM16A oraz w hodowlach ludzkich gruczołów ślinowych i nabłonka oskrzeli poddanych działaniu IL-4, ale nie w jelitach. Nie wpływa na przewodnictwo CFTR Cl- ani przewodnictwo ENaC Na+.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Namkung, W., et al. 2011. FASEB J.25, 4048.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable