5.30923

Aktywator kanału Kir6.2/SUR1, VU0071063

• Synonim(y): 1,3-dimetylo-7-(4-(2-metylo-2-propanylo)benzylo)-3,7-dihydro-1H-puryno-2,6-dion, 7-(4-( tert-butylo)benzylo)-1,3-dimetylo-1H-puryno-2,6(3H,7H)-dion, otwieracz kanału Kir6.2/SUR1, selektywny otwieracz kanału K-ATP SUR1/Kir6.2, 1,3-dimetylo-7-(4-(2-metylo-2-propanylo)benzylo)-3,7-dihydro-1H-puryno-2,6-dion, 7-(4-(tert-butylo)benzylo)-1,3-dimetylo-1H-puryno-2,6(3H,7H)-dion, otwieracz kanału Kir6.2/SUR1, selektywny otwieracz kanału K-ATP SUR1/Kir6.2
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₂₂N₄O₂
• Numer CAS: 333415-38-6
• Masa cząsteczkowa: 326.39
• MDL number: MFCD02648040
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [n]1(c2nc[n](c2[c]([n]([c]1=O)C)=O)Cc3ccc(cc3)C(C)(C)C)C
• InChI: 1S/C18H22N4O2/c1-18(2,3)13-8-6-12(7-9-13)10-22-11-19-15-14(22)16(23)21(5)17(24)20(15)4/h6-9,11H,10H2,1-5H3
• InChI key: ZFZAIHKQJBMYLO-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Pochodna ksantyny, która służy jako szybko działający, odwracalny i selektywny aktywator kanałów Kir6.2/SUR1 (_EC50 = 7 µM). Bezpośrednio zajmuje miejsce wiązania znajdujące się w SUR1. Wykazano, że jest silniejszym aktywatorem Kir6.2/SUR1 niż diazoksyd (_EC50 = 120 µM). Jednak nie wpływa na kanały Kir6.1/SURA2A lub Kir6.2/SURA2A i jest nieaktywny wobec Kir2.1 i Kir2.2 (_IC50 > 100 µM) i wykazuje bardzo słabą aktywność hamującą wobec kanałów Kir3.1/3.2 (_IC50 = 65 µM) i Kir2.3 (_IC50 = 91 µM). Hamuje stymulowany glukozą napływ ^Ca2+ do komórek β trzustki myszy.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Biochem/physiol Actions

_EC50 = 7 µM dla aktywacji kanału Kir6.2/SUR1

Główny cel
Kanały zawierające SUR1

Odwracalny: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Raphemot, R., et al. 2014. Mol. Pharmacol.85, 858.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable