476495

Inhibitor PKD, CID755673

The PKD Inhibitor, CID755673, also referenced under CAS 521937-07-5, controls the biological activity of PKD. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 7-hydroksy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-on, inhibitor PKCμ
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₁₁NO₃
• Numer CAS: 521937-07-5
• Masa cząsteczkowa: 217.22
• Numer MDL: MFCD03828155
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.28

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: brown
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: N1CCCc2c3c([o]c2C1=O)ccc(c3)O
• InChI: 1S/C12H11NO3/c14-7-3-4-10-9(6-7)8-2-1-5-13-12(15)11(8)16-10/h3-4,6,14H,1-2,5H2,(H,13,15)
• Klucz InChI: AACFPJSJOWQNBN-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek benzoksoloazepinolonu, który skutecznie hamuje fosforylację syntazy-2 (nr kat. 05-23-4910) fosforylację przez wszystkie trzy izoformy PKD/PKCµ 1, 2 i 3 (IC₅₀ = 182, 280 i 227 nM, odpowiednio), wykazując jednocześnie ≥30-krotnie mniejszą siłę działania wobec kinazy aktywującej Cdk, Plk1, CaMKIIα, a także 44 innych kinaz, z których 33 nie są znacząco hamowane nawet w stężeniach tak wysokich jak 10 µM, w tym Akt1/2 i PKCα/β/δ/ζ. Wykazano, że blokuje indukowaną przez PMA (nr kat. 524400) fosforylację PKD1 na ^Ser742 i ^Ser916 w komórkach LNCaP, indukowany przez PMA eksport jądrowy HCAS5 w komórkach HeLa, a także inne odpowiedzi komórkowe, w których pośredniczy PKD. Wykazano, że sposób hamowania nie jest konkurencyjny w stosunku do ATP. Zgłaszano również, że hamuje aktywność kinaz MAPKAPK2, GSK-3β, CKIδ, MK5 (PRAK), CDK2 i Erk1 w znacznie podwyższonych stężeniach (% inhibicji przez 10 µM inhibitora = odpowiednio 95, 86, 82, 75, 71 i 50).

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

LaValle, C.R., et al. 2010. BMC Chemical Biology10, 5.
Sharlow, E.R., et al. 2008. J. Biol. Chem.283, 33516.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3