442640-M

Ligand L3MBTL1, UNC669

A nicotinamido-pyrrolidine compound that targets the second MBT (Malignant Brain Tumor) module of "chromatin lock" L3MBTL1.

• Synonim(y): 5-bromo-N-(4-(pirolidynylo)piperydynylo)nikotynamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₂₀BrN₃O
• Masa cząsteczkowa: 338.24
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: pale orange-yellow
• solubility: water: 2.5 mg/mL, DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Związek nikotynoamido-pirolidyny, który celuje w drugi moduł MBT (Malignant Brain Tumor) "blokady chromatyny" L3MBTL1 (Lethal 3 MBT-Like protein 1; _Kd = 5 µM w izotermicznej kalorymetrii miareczkowej), który "czyta" / wiąże histony modyfikowane mono- i dimetylo-lizyną, a także inne białka zaangażowane w transkrypcję, takie jak p53 i Rb, poprzez rozpoznawanie zależne od metylacji. Wykazano, że skutecznie konkuruje ze znakowanym FAM, monometylowanym peptydem histonu H3 (1-15) (_H3K9Me1) wiążącym się z L3MBTL1(_Kd = 10 µM w teście wypierania FP) i wykazuje wyższe powinowactwo do L3MBTL1 niż L3MBTL3 i L3MBTL4 (_IC50 = odpowiednio 6, 35 i 69 µM w luminescencji).M, odpowiednio, w luminescencyjnym teście wiązania konkurencyjnego peptydu), jednocześnie nie wykazując wykrywalnego wiązania z czterema innymi białkami wiążącymi metylo-lizynę, zawierającymi domenę BMT SFMBT1 i MBTD1, zawierającymi palec PHD (Plant Homeodomain) PHF13 (palec PHD 13) i zawierającymi domenę chromo CBX7 (chromobox 7). Według stanu na koniec 2012 r. nie są dostępne żadne opublikowane dane dotyczące przenikalności cząsteczki lub jej aktywności biologicznej w komórkach.

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Herold, J.M., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 2504.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable