400093

HIF-PHD Inhibitor II, JNJ-42041935

The HIF-PHD Inhibitor II, JNJ-42041935 controls the biological activity of HIF-PHD. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• Synonim(y): Kwas 1-(5-chloro-6-(trifluorometoksy)-1H-benzoimidazol-2-ylo)-1H-pirazolo-4-karboksylowy, inhibitor hydroksylazy prolilowej HIF II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₆ClF₃N₄O₃
• Numer CAS: 1193383-09-3
• Masa cząsteczkowa: 346.65
• Numer MDL: MFCD28900740
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.28

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥99% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: ClC1=CC2=C(NC(N3C=C(C=N3)C(O)=O)=N2)C=C1OC(F)(F)F
• InChI: 1S/C12H6ClF3N4O3/c13-6-1-7-8(2-9(6)23-12(14,15)16)19-11(18-7)20-4-5(3-17-20)10(21)22/h1-4H,(H,18,19)(H,21,22)
• Klucz InChI: FXHHASJVTYRJHH-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

A cell-permeable benzimidazolopyrazole compound that acts as an active-site binding, iron insensitive, 2-oxoglutarate competitive, reversible and potent inhibitor of PHD1, 2 and 3 isozymes (pK_i = 7.91, 7.29 and 7.65, respectively). Displays >100-fold selectivity over FIH (factor inhibiting hydroxylase; pIC₅₀ ~ 4) and minimal affinity towards a panel of receptors, enzymes and kinases. Shown to elevate HIF-1α levels in Hep3B cells and stimulate erythropoietin secretion in mice, and reverse inflammation-induced anemia in rats (100 µM/kg). Shown to inhibit malate dehydrogenase 2 (MDH2) activity and suppress mitochondrial respiration.

Opakowanie

Packaged under inert gas

Ostrzeżenie

Toxicity: Standard Handling (A)

Rekonstytucja

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Inne uwagi

Lee, K., et al., 2013. Angew. Chem. Int. Ed.52, In press.
Barrett, T.D., et al. 2011. Mol. Pharmacol.79, 910.
Rosen, M.D., et al. 2010. ACS Med. Chem. Lett. 1, 526.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable