347423

Inhibitor β-glukuronidazy

≥99% (HPLC), solid

• Synonim(y): 1-((6,8-dimetylo-2-okso-1,2-dihydrochinolin-3-ylo)metylo)-3-(4-etoksyfenylo)-1-(2-hydroksyetylo)tiomocznik
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₇N₃O₃S
• Numer CAS: 484006-66-8
• Masa cząsteczkowa: 425.54
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.28
• MDL number: MFCD02747821
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Nazwa produktu: Inhibitor β-glukuronidazy, The β-Glucuronidase Inhibitor controls the biological activity of β-Glucuronidase.
• Quality Level: 100
• assay: ≥99% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O=C(N1)C(CN(C(NC2=CC=C(C=C2)OCC)=S)CCO)=CC3=C1C(C)=CC(C)=C3

Opis

General description

Biodostępny doustnie trójpodstawiony związek tiomocznikowy, który działa jako silny, niekompetycyjny i odwracalny inhibitor aktywności bakteryjnej β-glukuronidazy (_IC50 = 283 nM; _kcat/Km = 0.0987 ^s-1µM-1;_Ki = 164 nM w testach in vitro przeciwko β-glukuronidazie E coli; _EC50 = 17,7 nM w komórkach HB101 wyrażających β-glukuronidazę) z doskonałą selektywnością w stosunku do β-glukuronidaz ssaków. Wykazano, że bezpośrednio celuje w strukturę pętli 17-residue (360-376), która chroni miejsce aktywne β-glukuronidazy E. coli i zmienia jej konformację. Wykazuje znikomą cytotoksyczność zarówno wobec bakterii, jak i komórek nabłonkowych ssaków (>> 100 µM dla komórek raka okrężnicy HCT116, Caco-2 i CMT93) i zapewnia ochronę przed toksycznością wywołaną przez CPT-11 (50 mg/kg, i.p., s.i.d. przez 9 dni) u myszy (10 µg, p.o., b.i.d).

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Wallace, B.D., et al. 2010. Science330, 831.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable