324832

Inhibitor EGFR II, BIBX1382

The EGFR Inhibitor II, BIBX1382, also referenced under CAS 196612-93-8, controls the biological activity of EGFR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): N⁸-(3-chloro-4-fluorofenylo)-N²-(1-metylopiperydyn-4-ylo)-pirymido[5,4-d]pirymidyno-2,8-diamina, 2HCl, BIBX1382BS
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₉ClFN₇ · 2HCl · 2H₂O
• Numer CAS: 196612-93-8
• Masa cząsteczkowa: 496.79
• MDL number: MFCD09838900
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• Quality Level: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: yellow
• solubility: water: 1 mg/mL, DMSO: 25 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Fc1c(cc(cc1)Nc2ncnc3c2nc(nc3)NC4CCN(CC4)C)Cl
• InChI: 1S/C18H19ClFN7/c1-27-6-4-11(5-7-27)25-18-21-9-15-16(26-18)17(23-10-22-15)24-12-2-3-14(20)13(19)8-12/h2-3,8-11H,4-7H2,1H3,(H,21,25,26)(H,22,23,24)
• InChI key: FTFRZXFNZVCRSK-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek pirymidopirymidynowy, który działa jako silny, odwracalny, kompetytywny względem ATP i wysoce selektywny inhibitor EGFR (ErbB-1, HER-1) zarówno w bezkomórkowych reakcjach enzymatycznych (_IC50 = 3 nM), jak i w hodowli (_IC50 = 0,15, 1,82 i 3,2 µM odpowiednio w zależnej od EGF, HGF i FCS inkorporacji tymidyny w komórkach KB). Wykazuje 1000-krotnie większą selektywność w stosunku do ErbB-2 (HER-2, neu; _IC50 = 3,4 µM) i wykazuje niewielką aktywność w stosunku do IGF1R, β-InsRK, HGFR, c-src i VEGFR-2 nawet w stężeniach tak wysokich jak 10 µM. Jego skuteczność przeciwnowotworową wykazano również w mysim modelu ksenoprzeszczepu in vivo (dzienna dawka p.o. 10 mg/kg).

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 3 nM przeciwko EGFR (ErbB-1, HER-1) w bezkomórkowych reakcjach enzymatycznych; 0,15, 1,82 i 3,2 µM odpowiednio w zależnej od EGF, HGF i FCS inkorporacji tymidyny w komórkach KB.

Główny cel
EGFR (ErbB-1, HER-1)

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Other Notes

Solca, F.F., et al. 2004. J. Pharm. Exp. Ther.311, 502.
Egeblad, M., et al. 2001. Biochem. Biophys. Res. Commun.281, 25.
Nuijen, B., et al. 2000. Int. J. Pharm.194, 261.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Drażniący (B)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable