B112

(±)-Bay K8644

calcium channel agonist

• 別名: 1,4-ジヒドロ-2,6-ジメチル-5-ニトロ-4-(2-[トリフルオロメチル]フェニル)ピリジン-3-カルボン酸メチルエステル
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₁₅F₃N₂O₄
• CAS番号: 71145-03-4
• 分子量: 356.30
• MDL番号: MFCD00036697
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 24277825
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥97.5% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: yellow to dark yellow
• mp: 168-170 °C
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL; methanol and ethanol: 63 mg/mL; H₂O: insoluble
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC1=C(C(OC)=O)C(C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C([N+]([O-])=O)=C(C)N1
• InChI: 1S/C16H15F3N2O4/c1-8-12(15(22)25-3)13(14(21(23)24)9(2)20-8)10-6-4-5-7-11(10)16(17,18)19/h4-7,13,20H,1-3H3
• InChI Key: ZFLWDHHVRRZMEI-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: rat ... Cacna1c(24239)

詳細

アプリケーション

(±)-Bay K8644 は介在ニューロン[1]、ヒト胚腎臓 293 細胞中 L 型カルシウムチャネル（LTCC）[2]および viscerofugal ニューロン中の電位感受性カルシウムチャネル（VSCC）のアゴニストとして用いられています。[3]

生物化学的／生理学的作用

(±)-Bay K8644 は 1,4-ジヒドロピリジン（DHP）誘導体の一つであり L 型 Ca²⁺ チャネルのアゴニストです[4]。しかし、その鏡像異性体である (-)-BAY k8644 と (+)-BAY k8644 は Ca2+ チャネルについて対立する機能性を持ち、それぞれ強力なアゴニストおよび効果の弱いアンタゴニストです[5]。(±)-Bay K8644 は特異的に電位依存性カルシウムチャネルの Ca²⁺ の流入を増加させます。(±)-Bay K8644 は血管と心臓を収縮させます。[6]

電位開口型カルシウムチャネルにおいて特異的にCa²⁺の流入を増量させます。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319
• 注意書き: P264 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 - P332 + P313 - P337 + P313
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves