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Merck

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C7249

CI-1033

≥98% (HPLC), ErbB tyrosine kinase inhibitor, solid

Synonym(e):

Canertinib dihydrochloride, N-[4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide dihydrochloride, N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-6-quinazolinyl]-2-propenamide dihydrochloride, PD183805

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C24H25ClFN5O3· 2HCl
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
558.86
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:

CHF 73.35

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Produktname

CI-1033, ≥98% (HPLC)

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

solubility

DMSO: >10 mg/mL, H2O: >10 mg/mL

storage temp.

−20°C

SMILES string

Cl.Cl.Fc1ccc(Nc2ncnc3cc(OCCCN4CCOCC4)c(NC(=O)C=C)cc23)cc1Cl

InChI

1S/C24H25ClFN5O3.2ClH/c1-2-23(32)30-21-13-17-20(14-22(21)34-9-3-6-31-7-10-33-11-8-31)27-15-28-24(17)29-16-4-5-19(26)18(25)12-16;;/h2,4-5,12-15H,1,3,6-11H2,(H,30,32)(H,27,28,29);2*1H

InChI key

JZZFDCXSFTVOJY-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

Biochem/physiol Actions

CI-1033 is a potent, irreversible ATP binding site–directed pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor with IC50 in the low nanomolar range for EGFR, HER2, and ErbB-4.
CI-1033 is a potent, irreversible pan-erbB tyrosine kinase inhibitor.

Features and Benefits

This compound is a featured product for Kinase Phosphatase Biology research. Click here to discover more featured Kinase Phosphatase Biology products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound is featured on the EGFR page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

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SML2850G3545EPS003
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≥98% (HPLC)

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Quality Level

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storage temp.

−20°C

storage temp.

2-8°C

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2-8°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: >10 mg/mL, H2O: >10 mg/mL

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 9 mg/mL

solubility

DMSO: soluble

Gene Information

human ... EGFR(1956), ERBB2(2064), ERBB4(2066)

Gene Information

-

Gene Information

-

Gene Information

-


pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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Artikel

Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology


Chandra P Belani
Cancer investigation, 28(4), 413-423 (2010-03-24)
Reversible epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors are often used for the treatment of non-small cell lung cancer following failure of cytotoxic chemotherapy. While these agents are active in a subset of patients, most develop resistance and progress within
Melkon Iradyan et al.
Cancers, 11(8) (2019-08-04)
Targeting epidermal growth factor receptor (EGFR) with tyrosine kinase inhibitors (TKI) has been widely exploited to disrupt aberrant phosphorylation flux in cancer. However, a bottleneck of potent TKIs is the acquisition of drug resistance mutations, secondary effects, and low ability
Amanda Nordigården et al.
British journal of haematology, 155(2), 198-208 (2011-08-19)
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Global Trade Item Number

SKUGTIN
C7249-5MG04061833218082
C7249-25MG04061833218075

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