A cell permeable indolo[2,3-c]quinoline derivatived compound that acts as a selective and highly potent inhibitor of interleukin-1 receptor associated kinase (IRAK4; IC50 = 94 pM). Displays much reduced potency against IRAK1 (IC50 = 65 nM) and displays high selectivity over a panel of other 27 kinases, including several involved in TLR-mediated signaling. Blocks R848-induced TNF-α and IL-6 production in primary human monocytes and inhibits LPS-induced TNF-α production in mice (100 mpk). Shows minimal inhibition of Cyp2C9, 2D6, and 3A4 and has excellent microsomal stability and desirable aqueous solubility (100 μg/ml at pH 7.4).
Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.
Biochem./physiol. Wirkung
Cell permeable: yes
Primary Target IRAK4
Reversible: yes
Verpackung
Packaged under inert gas
Warnhinweis
Toxicity: Standard Handling (A)
Rekonstituierung
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Sonstige Hinweise
Tumey, L.N., et al. 2014 Bioorg. Med. Chem. Lett. 24, 2066.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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