124017

Akt-Inhibitor VIII, Akti-1/2

InSolution, ≥95%, Isozyme-Selective

• Synonym(e): InSolution Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₄H₂₉N₇O
• Molekulargewicht: 551.64
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: liquid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: liquid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −70°C

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Inhibitor der Akt1/Akt2-Aktivität (IC₅₀ = 58 nmol/l, 210 nmol/l und 2,12 µmol/l für Akt1, Akt2 bzw. Akt3, in In-vitro-Kinase-Assays). Die Hemmung ist Berichten zufolge von der Pleckstrin-Homologiedomäne (PH-Domäne) abhängig. Sie hat keine hemmende Wirkung gegen Akt ohne PH-Domäne oder andere eng verwandte Kinasen der AGC-Familie, PKA, PKC und SGK, selbst bei Konzentrationen von 50 µmol/l. Sie überwindet den durch Akt1/Akt2 vermittelten Widerstand gegenüber Chemotherapeutika in Tumorzellen und blockiert die basale und stimulierte Phosphorylierung/Aktivierung von Akt1/Akt2 sowohl in kultivierten Zellen in vitro als auch in Mäusen in vivo.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Akt1, Akt2, Akt3

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 58 nmol/l, 210 nmol/l und 2,12 µmol/l für Akt1, Akt2 bzw. Akt3, in In-vitro-Kinase-Assays

Packaging

Die chargenspezifische Konzentration entnehmen Sie bitte dem Fläschchenetikett.

Verpackt unter inertem Gas

Physical form

Eine 10-mmol/l-Lösung (1 mg/181 µl) von Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2 (Kat.-Nr. 124018) in DMSO.

Preparation Note

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °C).

Other Notes

Barnett, S.F., et al. 2005. Biochem. J.385, 399.
DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol. Cancer Ther.4, 271.
Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 905.
Lindsley, C.W., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 761.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Reizstoff (B)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 10 - Combustible liquids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• flash_point_c: 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)