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SR9009

≥96% (HPLC), liquid, REV-ERB agonist, Calbiochem^®

• Synonym(e): REV-ERB Agonist II, SR9009
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₄ClN₃O₄S
• CAS-Nummer: 1379686-30-2
• Molekulargewicht: 437.94
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD29472236
• Assay: ≥96% (HPLC)
• Form: liquid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: REV-ERB Agonist II, SR9009, The REV-ERB Agonist II, SR9009 controls the biological activity of REV-ERB. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.
• Quality Level: 100
• assay: ≥96% (HPLC)
• form: liquid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: dark brown
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: ClC(C=C1)=CC=C1CN(CC2=CC=C(S2)[N+]([O-])=O)CC3CN(C(OCC)=O)CC3
• InChI: 1S/C20H24ClN3O4S/c1-2-28-20(25)23-10-9-16(13-23)12-22(11-15-3-5-17(21)6-4-15)14-18-7-8-19(29-18)24(26)27/h3-8,16H,2,9-14H2,1H3
• InChI key: MMJJNHOIVCGAAP-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine Pyrrolidincarbamat-Verbindung, die als spezifischer REV-ERB-α;/β;-Agonist wirkt. Zeigt eine direkte und reversible Bindung (K_d = 800 nM REV-ERB-α;) und hervorragende Selektivität über ein Panel von 46 anderen Nuklearrezeptoren. Bewirkt eine starke Erhöhung der REV-ERB-abhängigen Repressoraktivität (IC₅₀ = 670 und 800 nM in Gal4-REV-ERB-α; und β; transfizierten HEK 293-Zellen) und reduziert BMAL1 mRNA in HepG2-Zellen (IC₅₀ = 710 nM). Durchquert nachweislich die Blut-Hirn-Schranke und hat wünschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften. Eine 7-tägige Verabreichung von SR9009 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) bewirkt eine signifikante Gewichts- und Fettreduzierung in C57BL6-Mäusen mit begleitender Reduktion der Plasmaglukose und freien Fettsäurespiegel und ändert den zirkardianen Rhytmus.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
REV-ERB-α;/&;beta

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Solt, L.A., et al. 2012. Nature485, 62.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 10 - Combustible liquids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable