420144

JNK-Inhibitor XIII

The JNK Inhibitor XIII, also referenced under CAS 40045-50-9, controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): JNK-Inhibitor XIII, 5-(5-Nitrothiazol-2-ylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-amin
• Empirische Formel (Hill-System): C₅H₃N₅O₂S₃
• CAS-Nummer: 40045-50-9
• Molekulargewicht: 261.30
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: pale yellow
• Löslichkeit: ethanol: 4 mg/mL; DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C5H3N5O2S3/c6-3-8-9-5(14-3)15-4-7-1-2(13-4)10(11)12/h1H,(H2,6,8)
• InChIKey: NQQBNZBOOHHVQP-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Nicht-Peptidyl-Thiazolyl-Thiadiazol-Alternative zu pepJIP1 (TI-JIP1_153-163) und TAT-pepJIP1 (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-420133&;#124;[/islink]">;420133<;/A>; bzw. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-420134&;#124;[/islink]">;420134<;/A>;), die als ein auf die JIP-Dockingstelle gerichteter (IC₅₀ = 239 nM gegen die pepJIP1-Binding an JNK1) und mit Substrat konkurrierender JNK-Inhibitor (IC₅₀ = 700 nM gegen die ATF2-Phosphorylierung durch JNK1) fungiert, während wenig Aktivität (IC₅₀ >;50 µ;M) gegen p38α;, Akt, Furin oder den Letalfaktor stattfindet. Hemmt nachweislich die Phosphorylierung von überexprimiertem GFP-c-Jun in HeLa-Kulturen nach der TNF-α;-Stimulation (IC₅₀ = 6,23 µ;M) in-vitro und stellt die Insulinempfindlichkeit bei einem Mausmodell mit Typ-2-Diabetes (25 mg/kg, intraperitoneal) in-vivo wieder her. Eine Biostabilitätsanalyse an Rattenleber-Mikrosomenpräparationen ergab eine Halbwertszeit der Verbindung von 27 Minuten bei 37,5 °;C.

Eine zellpermeable Nicht-Peptidyl-Thiazolyl-Thiadiazol-Alternative zu pepJIP1 (TI-JIP1_153-163) und TAT-pepJIP1 (Best.-Nr. 420133 bzw. 420134), die als ein auf die JIP-Dockingstelle gerichteter (IC₅₀ = 239 nM gegen die pepJIP1-Binding an JNK1) und mit Substrat konkurrierender JNK-Inhibitor (IC₅₀ = 700 nM gegen die ATF2-Phosphorylierung durch JNK1) fungiert, während wenig Aktivität (IC₅₀ >;50 µ;M) gegen p38α;, Akt, Furin oder den Letalfaktor stattfindet. Hemmt nachweislich die Phosphorylierung von überexprimiertem GFP-c-Jun in HeLa-Kulturen nach der TNF-α;-Stimulation (IC₅₀ = 6,23 µ;M) in-vitro und stellt die Insulinempfindlichkeit bei einem Mausmodell mit Typ-2-Diabetes (25 mg/kg, intraperitoneal) in-vivo wieder her. Eine Biostabilitätsanalyse an Rattenleber-Mikrosomenpräparationen ergab eine Halbwertszeit der Verbindung von 27 Minuten bei 37,5 °;C.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

De, S.K., et al. 2009. J. Med. Chem.52, 1943.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable