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Iberiotoxin, Buthus tamulus, Recombinant, E. coli

Synonym(e):

Iberiotoxin, Buthus tamulus, Recombinant, E. coli, rlbTx, Pyr-FTDVDCSVSKECWSVCKDLFGVDRGKCMGKKCRCYQ

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S1SCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C1)C(=O)NC(Cc9ccc(cc9)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)O)CCCN\C(=N\[H])\N)NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C2NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(CSSC2)NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C6NC(=O

InChI

1S/C179H274N50O55S7/c1-87(2)65-111-155(261)208-112(66-93-33-15-13-16-34-93)146(252)195-77-133(239)225-139(88(3)4)172(278)213-117(71-136(244)245)158(264)199-100(44-31-62-190-178(186)187)144(250)193-75-131(237)198-102(40-22-27-58-181)148(254)219-124(167(273)205-109(56-64-285-12)145(251)194-76-132(238)197-101(39-21-26-57-180)147(253)200-105(43-25-30-61-184)151(257)220-123-81-286-288-83-125(221-152(258)106(203-166(123)272)45-32-63-191-179(188)189)169(275)210-113(68-95-46-48-97(234)49-47-95)156(262)206-110(177(283)284)50-53-129(185)235)82-287-291-86-128(168(274)202-104(42-24-29-60-183)150(256)212-116(70-135(242)243)159(265)207-111)224-175(281)142(91(9)10)228-164(270)121(79-231)216-157(263)115(69-96-74-192-99-38-20-19-37-98(96)99)211-170(276)126-84-289-290-85-127(171(277)217-122(80-232)165(271)227-141(90(7)8)174(280)218-120(78-230)163(269)201-103(41-23-28-59-182)149(255)204-108(154(260)222-126)52-55-134(240)241)223-160(266)118(72-137(246)247)214-173(279)140(89(5)6)226-162(268)119(73-138(248)249)215-176(282)143(92(11)233)229-161(267)114(67-94-35-17-14-18-36-94)209-153(259)107-51-54-130(236)196-107/h13-20,33-38,46-49,74,87-92,100-128,139-143,192,230-234H,21-32,39-45,50-73,75-86,180-184H2,1-12H3,(H2,185,235)(H,193,250)(H,194,251)(H,195,252)(H,196,236)(H,197,238)(H,198,237)(H,199,264)(H,200,253)(H,201,269)(H,202,274)(H,203,272)(H,204,255)(H,205,273)(H,206,262)(H,207,265)(H,208,261)(H,209,259)(H,210,275)(H,211,276)(H,212,256)(H,213,278)(H,214,279)(H,215,282)(H,216,263)(H,217,277)(H,218,280)(H,219,254)(H,220,257)(H,221,258)(H,222,260)(H,223,266)(H,224,281)(H,225,239)(H,226,268)(H,227,271)(H,228,270)(H,229,267)(H,240,241)(H,242,243)(H,244,245)(H,246,247)(H,248,249)(H,283,284)(H4,186,187,190)(H4,188,189,191)

InChI key

VDNVVLOBNHIMQA-UHFFFAOYSA-N

General description

Rekombinantes Iberiotoxin aus Buthus tamulus, das in E. coli exprimiert wird. Eine aus 37 Aminosäuren bestehende Polypeptid-Einzelkette mit einer Sequenzhomologie zu Charybdotoxin (ChTx) von ca. 68 %. Wirkt als selektiver, reversibler Blocker der stark leitfähigen Ca2+-aktivierten K+-Kanäle (PK,Ca). Andere Typen spannungsabhängiger Ionenkanäle, insbesondere andere K+-Kanaltypen mit einer erhöhten Sensitivität gegenüber der Hemmung durch ChTx, werden nicht durch rlbTx blockiert. Blockiert nachweislich PK,Ca in exzidierten Membranpatches aus dem glatten Aortamuskel des Rindes und wirkt ausschließlich an der Außenseite des Kanals (IC50 = 250 pM). Reduziert die Wahrscheinlichkeit der Kanalöffnung und die mittlere Kanalöffnungszeit. rIbTx scheint die ChTx-Bindung anhand eines allosterischen Mechanismus zu modulieren.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Ca2+-aktivierte K+-Kanäle mit hoher Leitfähigkeit
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: ja
Starker Inhibitor der in Xenopus-Oozyten exprimierten Ca2+-aktivierten K+-Kanäle
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 250 pM gegen Ca2+-aktivierte K+-Kanäle mit hoher Leitfähigkeit

Preparation Note

In Tris-gepufferter Kochsalzlösung (100 mM NaCl, 10 mM Tris-HCl, pH-Wert 7,5) mit 0,1 % BSA rekonstituieren.
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und für die langfristige Lagerung einfrieren (-20 °;C) oder für die kurzfristige Lagerung im Kühlschrank (4 °;C) aufbewahren. Stammlösungen sind bei einer Temperatur von -20 °;C bis zu 3 Monate lang und bei einer Temperatur von 4 °;C bis zu 2 Wochen lang haltbar.

Other Notes

Pyr-Phe-Thr-Asp-Val-Asp-Cys⁷;-Ser-Val-Ser-Lys-Glu-Cys¹;³;-Trp-Ser-Val-Cys¹;⁷;-Lys-Asp-Leu-Phe-Gly-Val-Asp-Arg-Gly-Lys-Cys²;⁸;-Met-Gly-Lys-Lys-Cys³;³;-Arg-Cys³;⁵;-Tyr-Gln-OH (Disulfidbindungen: 7 →;28; 13 →; 35; 17 →; 33)
Vanelli, G., et al. 1994. J. Appl. Physiol.76, 1098.
Garcia, M.L., et al. 1991. J. Bioeng. Biomembr.23, 615.
Galvez, A., et al. 1990. J. Biol. Chem. 265, 11083.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

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pictograms

Skull and crossbones

signalword

Danger

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Acute Tox. 1 Inhalation - Acute Tox. 2 Dermal - Acute Tox. 2 Oral

Lagerklasse

6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials

wgk

WGK 3



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