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Y0503
Y-27632 -dihydrochlorid
synthetic (organic), ≥98% (HPLC), ROCK inhibitor, powder
Synonym(e):
ROCK-Inhibitor Y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-pyridyl)cyclohexancarboxamid -dihydrochlorid
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Über diesen Artikel
Empirische Formel (Hill-System):
C14H21N3O · 2HCl
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
320.26
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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Unterstützung erhaltenProduktname
Y-27632 -dihydrochlorid, ≥98% (HPLC)
biological source
synthetic (organic)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
optical activity
[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol
color
white to beige
solubility
H2O: 14 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2
InChI
1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1
InChI key
IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N
Gene Information
human ... ROCK1(6093), ROCK2(9475)
General description
Y-27632 Dihydrochlorid ist ein wirksamer Bronchodilatator und verbessert den durch Antigen und Acetylcholin induzierten Lungenwiderstand (RL). Y-27632 kontrolliert Neutrophilenmigration und Lungenödeme und ist möglicherweise ein potenzieller Wirkstoff gegen akute Lungenschädigung.Die Verwendung von Y-27632-Dihydrochlorid in Verbindung mit Accutase oder anderen Enzymlösungen während des Passagierens von humanen embryonalen Stammzellen (hES) erhöht nachweislich das Überleben der Zellen und bewirkt eine deutliche Verbesserung der Klonierungseffizienz.[1]
Y-27632, ein Rho-Kinase-Inhibitor, wirkt noradrenergen Kontraktionen im Corpus cavernosum des Penis von Kaninchen und Menschen entgegen. Es unterstützt die Relaxation vaskulärer und nicht vaskulärer glatter Muskeln in verschiedenen Präparaten und senkt den Blutdruck bei hypertensiven Ratten. Darüber hinaus bewirkt dieser Inhibitor reversible Veränderungen der Zellform und verringert Aktin-Stressfasern, fokale Adhäsionen und Protein-Phosphotyrosinfärbung in menschlichen Zellen des Trabekelmaschenwerks (TM) und in Schlemm-Kanalzellen. Y-27632 hemmt die Kinaseaktivität von ROCK-I und ROCK-II in vitro. Die kompetitive Aufhebung dieser Hemmung durch ATP weist darauf hin, dass diese Verbindung an das katalytische Zentrum bindet und so die Kinasen hemmt. Ki = 140 nM für p160ROCK.
Application
Anwendungsgebiete von Y-27632 Dihydrochlorid:
- Als Nährmediumzusatz in der Kultur von Organoiden des duktalen Adenokarzinoms des Pankreas
- Zur Hemmung der Ras-Homolog-Genfamilie (Rho)-Kinase in embryonalen Stammzellen der Maus
- Bei der Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK) in humanen embryonalen Stammzellen und humanen induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs)[2]
- Y-27632 Dihydrochlorid wird als Ergänzung des E8-Mediums eingesetzt, um die In-vitro- Differenzierung humaner pluripotenter Stammzellen zu fördern
Biochem/physiol Actions
Y-27632 ist ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver ROCK (Rho-assoziierte Coiled-Coil-bildende Serin/Threonin-Protein-Kinase)-Inhibitor. Ki = 140 nM bei p160ROCK. Y-27632 hemmt zudem ROCK-II mit gleicher Wirksamkeit. Die Hemmung ist in Bezug auf ATP kompetitiv.
Y-27632 ist ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver ROCK-Inhibitor.
Features and Benefits
Diese Verbindung ist ein wichtiges Produkt für die Kinase/Phosphatase-Forschung in der Biologie. Klicken Sie hier, um mehr über ausgesuchte Kinase/Phosphatase-Produkte in der Biologie zu erfahren. Erfahren Sie mehr über bioaktive niedermolekulare Verbindungen für andere Forschungsbereiche auf sigma.com/discover-bsm.
Legal Information
Unter Lizenz von Mitsubishi Pharma Corporation verkauft
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|---|---|---|---|
| assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) |
| form powder | form powder | form solid | form powder |
| Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 |
| storage temp. 2-8°C | storage temp. −20°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. room temp |
| solubility H2O: 14 mg/mL | solubility DMSO: 2 mg/mL, clear | solubility DMSO: >5 mg/mL, H2O: insoluble | solubility H2O: 20 mg/mL, clear |
| color white to beige | color white to beige | color white to off-white | color white to beige |
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
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Could you please provide information regarding the storage duration?
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Can I dissolve it in sterile water to reach a 10mM solution for using on live cells?
1 answer-
This product is tested for solubility in water at a minimum concentration of 14.0 mg/mL. The lot specific concentration is reported in the Certificate of Analysis, with some lots being soluble at greater than 40 mg/mL.
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Do you recommend any specific reconstitution method?
1 answer-
This product is tested for solubility in water at a minimum rate of 14.0 mg/mL. The lot specific rate is reported in the Certificate of Analysis with some lots being soluble at greater than 40 mg/mL. The compound is also soluble in DMSO at 100 mM. Stock solutions are stable for up to 6 months when stored in working aliquots at -20°C.
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Once reconstituted in dH20, should aliquots be stored at -20 degrees?
1 answer-
After reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for 6 months in the freezer.
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What is the highest concentration that I can use without causing harm to my live cells?
1 answer-
The toxicity tolerance of this product for cell culture applications has not been specifically characterized. Typically, toxicity is dependent on the cell type, and in the literature, this compound has been reported to be non-toxic at concentrations ranging from 20 uM to about 100 uM.
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What is the shelf life of this product?
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This product is not assigned an expiration date or recommended retest date. Products with no expiration date or recommended retest date should be routinely inspected by customers to ensure they perform as expected. These products are also subject to a one year warranty from the date of shipment. For more information you may access the "Product Dating Information" document under "ADDITIONAL USEFUL DOCUMENTS ABOUT OUR PRODUCTS" at the bottom of the Quality Services page with this link: https://www.sigmaaldrich.com/life-science/quality-and-regulatory-management/quality-services.
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