658411

InSolution AG490, Calbiochem

InSolution, ≥98%, inhibitor of EGFR kinase autophosphorylation

• Synonym(e): InSolution AG490, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₄N₂O₃
• Molekulargewicht: 294.30
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: liquid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: liquid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −70°C

Beschreibung

General description

Ein potenter Inhibitor der Autophosphorylierung der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase (IC₅₀ = 100 nM). Tyrosinkinase-Hemmer der Jak-Familie. Die Hemmung von Jak2 durch AG 490 blockiert selektiv das Wachstum leukämischer Zellen in vitro und in vivo durch die Induktion des programmierten Zelltods, ohne schädliche Auswirkungen auf die normale Hämatopoese zu haben. Hemmt die konstitutive Aktivierung von STAT-3 und das IL-2-induzierte Wachstum von MF-Tumorzellen. AG 490 hemmt nachweislich auch die Autokinase-Aktivität von JAK3. Hemmt Berichten zufolge auch die Guanylatzyklase.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Physical form

Eine 100-mM-Lösung (5 mg/170 µl) von AG490 (Best.-Nr. 658401) in DMSO.

Preparation Note

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °C). Nach dem Öffnen ist die Stammlösung bis zu 6 Monate bei -70 °C stabil.

Other Notes

Jaleel, M., et al. 2004. Biochemistry43, 8247.
Eriksen, K.W., et al. 2001. Leukemia15, 787.
Kirken, R.A., et al. 1999. Leukoc. Biol.65, 891.
Nielsen, M., et al. 1997. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 94, 6764.
Meydan, N., et al. 1996. Nature 379, 645.
Gazit, A., et al. 1991. J. Med. Chem.34, 1896.
Levitzki, A. 1990. Biochem. Pharmacol.40, 913.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Reizstoff (B)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 10 - Combustible liquids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• flash_point_c: 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)