420099

JAK-Inhibitor I

≥98% (HPLC), solid, JAK inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): JAK-Inhibitor I, 2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluor-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-on, Pyridon 6, P6, DBI, JAK1-Inhibitor I, JAK2-Inhibitor I, JAK3-Inhibitor X
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₆FN₃O
• CAS-Nummer: 457081-03-7
• Molekulargewicht: 309.34
• MDL-Nummer: MFCD17019334
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: JAK-Inhibitor I, JAK Inhibitor I, CAS 457081-03-7, is a potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of JAK 1 (IC₅₀ = 15 nM), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) and Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: Fc1cc2c(c3[nH]c(nc3c4c2c(ncc4)O)C(C)(C)C)cc1
• InChI: 1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)
• InChIKey: VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein starker, reversibler, zellpermeabler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Janus-Protein-Tyrosin-Kinasen (JAK). Zeigt eine starke Hemmaktivität gegenüber JAK1 (IC₅₀ = 15 nM für JAK1 der Maus), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) und Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM). Hemmt andere Kinasen in deutlich höheren Konzentrationen. Hemmt nachweislich die IL2- und IL4-abhängige Proliferation von CTLL-Zellen und blockiert die Phosphorylierung von STAT5. Darüber hinaus induziert es die Wachstumshemmung von verschiedenen Myelomzellen, die im Gegensatz zu AG 490 (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-658401&;#124;[/islink]">;658401<;/A>;) aktivierte JAK und STAT3 exprimieren. Eine 10 mM Lösung (500 µ;g/162 µ;l) von JAK-Inhibitor I (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-420097&;#124;[/islink]">;420097<;/A>;) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Ein starker, zellpermeabler, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Janus-Protein-Tyrosin-Kinasen (JAK). Zeigt eine starke Hemmaktivität gegenüber JAK1 (IC₅₀ = 15 nM für JAK1 der Maus), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) und Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM). Hemmt andere Kinasen in deutlich höheren Konzentrationen. Hemmt nachweislich die IL2- und IL4-abhängige Proliferation von CTLL-Zellen und blockiert die Phosphorylierung von STAT5. Darüber hinaus induziert es die Wachstumshemmung von verschiedenen Myelomzellen, die im Gegensatz zu AG 490 (Best.-Nr. 658401) aktivierte JAK und STAT3 exprimieren.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
JAK1 der Maus

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 5 nM gegen JAK3

Ziel-IC₅₀: 15 nM gegen JAK1 der Maus; 1 nM gegen JAK2; 1 nM gegen Tyk2

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Pedranzini, L., et al. 2006. Cancer Res.66, 9714.
Lucet, I.S., et al. 2005. Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett.12, 1219.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable