420099

JAK-Inhibitor I

≥98% (HPLC), solid, JAK inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): JAK-Inhibitor I, 2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluor-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-on, Pyridon 6, P6, DBI, JAK1-Inhibitor I, JAK2-Inhibitor I, JAK3-Inhibitor X
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₆FN₃O
• CAS-Nummer: 457081-03-7
• Molekulargewicht: 309.34
• MDL number: MFCD17019334
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: JAK-Inhibitor I, JAK Inhibitor I, CAS 457081-03-7, is a potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of JAK 1 (IC₅₀ = 15 nM), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) and Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM).
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white to light brown
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: Fc1cc2c(c3[nH]c(nc3c4c2c(ncc4)O)C(C)(C)C)cc1
• InChI: 1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)
• InChI key: VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein starker, reversibler, zellpermeabler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Janus-Protein-Tyrosin-Kinasen (JAK). Zeigt eine starke Hemmaktivität gegenüber JAK1 (IC₅₀ = 15 nM für JAK1 der Maus), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) und Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM). Hemmt andere Kinasen in deutlich höheren Konzentrationen. Hemmt nachweislich die IL2- und IL4-abhängige Proliferation von CTLL-Zellen und blockiert die Phosphorylierung von STAT5. Darüber hinaus induziert es die Wachstumshemmung von verschiedenen Myelomzellen, die im Gegensatz zu AG 490 (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-658401&;#124;[/islink]">;658401<;/A>;) aktivierte JAK und STAT3 exprimieren. Eine 10 mM Lösung (500 µ;g/162 µ;l) von JAK-Inhibitor I (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-420097&;#124;[/islink]">;420097<;/A>;) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Ein starker, zellpermeabler, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Janus-Protein-Tyrosin-Kinasen (JAK). Zeigt eine starke Hemmaktivität gegenüber JAK1 (IC₅₀ = 15 nM für JAK1 der Maus), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) und Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM). Hemmt andere Kinasen in deutlich höheren Konzentrationen. Hemmt nachweislich die IL2- und IL4-abhängige Proliferation von CTLL-Zellen und blockiert die Phosphorylierung von STAT5. Darüber hinaus induziert es die Wachstumshemmung von verschiedenen Myelomzellen, die im Gegensatz zu AG 490 (Best.-Nr. 658401) aktivierte JAK und STAT3 exprimieren.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
JAK1 der Maus

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 5 nM gegen JAK3

Ziel-IC₅₀: 15 nM gegen JAK1 der Maus; 1 nM gegen JAK2; 1 nM gegen Tyk2

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Pedranzini, L., et al. 2006. Cancer Res.66, 9714.
Lucet, I.S., et al. 2005. Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett.12, 1219.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable